本章包括心血管系统疾病的治疗药物，并按其主要药理学分类分为：①抗心绞痛药；②抗心律失常药；③抗心力衰竭药；④抗高血压药；⑤抗休克药；⑥调脂及抗动脉粥样硬化药。

一、抗心绞痛药

心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂地缺血，以致供氧和需氧呈现矛盾而出现的临床症状。心绞痛可分为慢性稳定型心绞痛及不稳定型心绞痛两类。慢性稳定型心绞痛是由于体力或精神应激所诱发的心肌缺血而导致心绞痛发作。不稳定型心绞痛的发作则不一定与劳累相关，也可在休息时或睡眠中发作。
抗心绞痛药可通过减少心脏的活动而降低需氧以及通过舒张血管而增加供氧，以调节供氧和需氧的矛盾来缓解心绞痛。常用的抗心绞痛药有硝酸酯类药、钙离子通道阻滞药和β受体拮抗药等，它们通过各自不同的作用机制调节心肌供氧和需氧的矛盾。可根据它们在作用、作用开始时间的快慢和持续时间的久暂，选用不同的药物和用药方法以及联合用药，用以防治不同类型的心绞痛发作。例如稳定型心绞痛急性发作时可采用硝酸酯类的硝酸甘油片舌下含化；钙离子通道阻滞药硝苯地平则常为防治变异型心绞痛的首选药物；β受体拮抗药常与硝酸酯类合用，以增强疗效。
本节包括硝酸酯类药硝酸甘油(口服常释剂型、注射剂)和硝酸异山梨酯(口服常释剂型、注射剂)以及钙离子通道阻滞药硝苯地平(口服常释剂型)。关于β受体拮抗药的抗心绞痛作用和应用可参阅本章之“(二)抗心律失常药”中相关β受体拮抗药类的药物信息。

硝酸甘油 Nitroglycerin

【适应证】

用于心绞痛的治疗及预防，降低血压，充血性心力衰竭的治疗。

【注意事项】

(1)仅当确有必要时方可用于妊娠妇女。
(2)哺乳妇女应谨慎使用。
(3)下列情况慎用：血容量不足，收缩压低，严重肝肾功能不全。
(4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
(5)不应突然停止用药，以避免反跳现象。
(6)长期连续用药可产生耐药性。

【禁忌证】

对硝酸酯类药过敏者、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高和肥厚性梗阻型心肌病患者禁用。

【不良反应】

可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、心动过缓、心绞痛加重、药疹和剥脱性皮炎。

【用法和用量】

(1)舌下含服：一次0.25-0.5mg，每5分钟可重复1次，如15分钟内已服3次，疼痛持续存在，应立即就医。可在体力活动前5-10分钟预防性使用。
(2)静脉滴注：降低血压或治疗心力衰竭时，以5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释，初始剂量5μg/min，可每3-5分钟增加5μg/min，如达20μg/min仍无效时，可以按10μg/min递增至30-40μg/min。

【制剂和规格】

(1)硝酸甘油片：0.5mg。
(2)硝酸甘油注射液： lml:5mg。

二、抗心律失常药

心律失常(arrhythmia)是指所致的心搏节律和(或)频率的异常。
临床可根据心律失常时心率的快慢，分为快速性心律失常和缓慢性心律失常。快速性心律失常包括：期前收缩、心动过速、扑动、颤动；缓慢性心律失常包括：停搏、心动过缓、传导阻滞等。根据其发生部位则又可分为房性、室性和室上性心律失常。抗心律失常药根据它们作用于心肌细胞的电活动的机制可分为：
I类：膜稳定药(钠通道阻滞药)。又可分为IA类：如普鲁卡因胺等。IB类：如美西律、苯妥英钠、利多卡因等。TC类：如普罗帕酮等。
Ⅱ类：β受体拮抗药，如普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。
Ⅲ类：钾通道阻滞药，如胺碘酮等。
Ⅳ类：钙通道阻滞药，如维拉帕米(不包括二氢吡啶类钙通道阻滞药)等。
本节包括TA类的普鲁卡因胺(注射剂),IB类的美西律(口服常释剂型)、TC类的普罗帕酮(口服常释剂型、注射剂),Ⅱ类β受体拮抗药的普萘洛尔(口服常释剂型)、阿替洛尔(口服常释剂型)和美托洛尔(口服常释剂型、注射剂),Ⅲ类钾通道阻药的胺碘酮(口服常释剂型、注射剂),Ⅳ类钙通道阻滞药的维拉帕米(口服常释剂型、注射剂)。其他有关药物，如IB类的苯妥英钠和利多卡因，请参阅第五章之，’(三)抗癫痛药”中和第三章之，’(一)局部麻醉药”中的相关药学信息。

三、抗心力衰竭药

心力衰竭是指各种心脏病发展到严重阶段所表现出的临床综合征，其常见病因为冠心病、高血压、心脏瓣膜病、心肌病等。可分为急性和慢性心力衰竭，或分为收缩性(LVEF<40%)和舒张性心力衰竭(LVEF>55%)。
心力衰竭药的药物治疗主要在于减轻症状、纠正导致左室舒张功能异常的基础疾病，包括积极控制高血压、冠状动脉血运重建、控制心律失常等。常用的药物有改善心功能的正性肌力药(洋地黄类药物)、利尿药(如氢氯窿嗪、呋塞米、螺内酯等)、血管舒张药(如硝酸酯类药物硝酸甘油、硝酸异山梨酯等，血管紧张素转换酶抑制药卡托普利、依那普利等和β肾上腺素受体拮抗药美托洛尔、阿替洛尔等)和抗心律失常药(如胺碘酮等)。
正性肌力药物又称正变力性药物或强心药，是指能够增强心肌收缩力的药物，使心肌收缩敏捷而有力、心搏出量明显增加、左心室压力上升的最大速率加快，从而改善心力衰竭时的血流动力学状况。主要用于治疗急性和慢性心力衰竭。正性肌力药物有洋地黄类和非洋地黄类，前者较常用。本节包括洋地黄类的正性肌力药地高辛(口服常释剂型、注射剂)和去乙酰毛花苷(注射剂)。其他各类药物可参阅本章的“(一)抗心绞痛药、(二)抗心律失常药和(四)抗高血压药”中以及第十章之“(一)利尿药”中的相关药物信息。

去乙酰毛花苷 Deslanoside

【适应证】

用于急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。

【注意事项】

(1)可通过胎盘屏障，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。
(2)可排人乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
(3)下列情况慎用：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能不全。
(4)新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1个月以上婴儿比成人用量略大。
(5)老年人应用时，因肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
(6)用药期间，应定期监测地高辛血药浓度、血压、心率及心律、心电图、心功能、电解质尤其是钾、钙、镁，肾功能。疑有洋地黄中毒时，应做地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般停药后1-2天中毒表现可以消退。
(7)应用本品剂量应个体化。
(8)不能与钙剂合用。
(9)注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的患者。

【禁忌证】

(1)任何洋地黄类制剂中毒者。
(2)室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。
(3)预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。

【不良反应】

常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱；少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱；罕见嗜睡、头痛、皮疹和荨麻疹。

【用法和用量】

(1)成人：用5％葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢静脉注射。2周内未用过洋地黄毒苷，或在1周内未用过地高辛的患者，初始剂量0.4-0.6mg，以后每2-4小时可再给0.2-0.4mg；总量一日1-1.6mg。
(2)儿童：按下列剂量分2-3次、每次间隔3-4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内注射或静脉注射，一日0.022mg/kg；2周一3岁，一日0.025mg/kg。静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量。

【制剂和规格】

去乙酰毛花苷注射液：2ml:0.4mg。

四、抗高血压药

高血压是以体循环动脉压升高、周围小动脉阻力增高同时伴有不同程度的心排血量和血容量增加为主要表现的临床综合征。临床上可分为原发性及继发性两大类。
按照2005年中国高血压指南，根据血压水平、相关危险因素、靶器官损害和临床疾病，将高血压分为低危、中危、高危和极高危。按照2005年中国高血压指南，抗高血压药可分为6类：利尿药、β受体拮抗药、钙通道阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素受体11拮抗药、a受体拮抗药以及固定复方制剂。利尿药可通过利尿排钠，降低容量负荷，改善增高的血压。主要具有降压作用的排钾类利尿药有噻嗪类(如氢氯窿嗪等)及拌利尿药(如呋塞米等)；兼有排钾及扩血管作用的利尿药(如叫达帕胺)；以及保钾利尿药螺内酯和氨苯喋啶等。
β受体阻断剂可通过降低心率及交感活性使心排血量降低从而起到降压作用。常用于高血压治疗的β受体阻断剂有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
钙通道阻滞剂可通过拮抗平滑肌上的钙离子通道从而发挥扩血管作用，如硝苯地平、尼群地平、维拉帕米等。
血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药可相应地通过抑制血管紧张素转换酶使血管紧张素Ⅱ减少和拮抗血管紧张素Ⅱ的ATI受体而降压。主要药物有卡托普利、依那普利等。a受体阻断剂可通过拮抗血管平滑肌上的al受体，使血管扩张而降压。主要药物有酚妥拉明、特拉唑嗪等。
固定复方制剂与规格：通过不同降压机制的药物联合用药，可起到协同降压、不良反应下降作用。主要药物有复方利血平制剂等。
本节包括血管紧张素转换酶抑制剂药卡托普利(口服常释剂型)和依那普利(口服常释剂型)、用于高血压危象妊娠高血压综合征的硝普钠(注射剂)和硫酸镁(注射剂)、钙通道阻滞药尼群地平(口服常释剂型)、兼有排钾及扩血管作用的利尿药叫达帕胺(口服常释剂型、口服缓释剂型)、a受体拮抗药酚妥拉明(注射剂)以及利血平复方制剂复方利血平片(口服常释剂型)和复方利血平氨苯喋啶片(口服常释剂型)。
其他类药物，如β受体拮抗药类、钙通道阻滞药类和利尿药中可以用于抗高血压的药物品种，可参阅本章的“(一)抗心绞痛药”、”(二)抗心律失常药”和本书第十章之“(一)利尿药和(二)良性前列腺增生用药”中的相关药物信息。

硝普钠 Nitroprusside

【适应证】

高血压急症(高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压)，急性心力衰竭，急性肺水肿。

【注意事项】

(1)肾功能不全而本品应用超过48～72小时者，每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过100μg/ml；氰化物不超过3μmol/ml。
(2)下列情况慎用：脑血管或冠状动脉供血不足；麻醉中控制性降压时，应先纠正贫血或低血容量；脑病或其他颅内压增高；肝、肾功能不全；甲状腺功能过低；肺功能不全；维生素B12缺乏。
(3)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响，老年人对降压反应也比较敏感，故用量宜酌减。
(4)本品不可静脉注射，应缓慢点滴或使用微量输液泵。
(5)在用药期间，应经常监测血压，急性心肌梗死患者使用本品时须监测肺动脉舒张压或嵌压。
(6)药液有局部刺激性，谨防外渗。
(7)如静脉滴注已达每分钟10μg/kg，经10分钟降压仍不满意，应考虑停用本品。
(8)左心衰竭伴低血压时，应用本品须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。
(9)偶尔出现耐药性，视为氰化物中毒先兆，减慢滴速即可消失。

【禁忌证】

对本品成分过敏者、代偿性高血压(如动静脉分流或主动脉缩窄)、孕妇及哺乳期妇女。

【不良反应】

血压降低过快过剧时可出现眩晕，大汗，头痛，肌肉颤搐，神经紧张，焦虑，烦躁，胃痛，反射性心动过速，心律失常，症状的发生与静脉给药速度有关；硫氰酸盐中毒或逾量时，可出现运动失调，视力模糊，谵妄，眩晕，头痛，意识丧失，恶心，呕吐，耳鸣，气短；皮肤：光敏感，皮肤石板蓝样色素沉着，过敏性皮疹；氰化物中毒或超量时，可出现反射消失，昏迷，心音遥远，低血压，脉搏消失，皮肤粉红色，呼吸浅，瞳孔散大。

【用法和用量】

用前将本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中，再稀释于250ml～1000ml 5%葡萄糖注射液中，在避光输液瓶中静脉滴注。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。
静脉滴注：成人开始按体重每分钟0.5μg/kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增，逐渐调整剂量，常用剂量为每分钟3μg/kg，极量为每分钟10μg/kg，总量为3500μg/kg。儿童常用量按体重每分钟1.4μg/kg，按效应逐渐调整用量。

【制剂与规格】

注射用硝普钠：50mg。

硫酸镁 MagnesiumSulfate

【适应证】

(1)抗惊厥药，用于妊娠高血压综合征，治疗先兆子痛和子痛。
(2)治疗低镁血症。

【注意事项】

(1)低血压，呼吸衰竭者慎用；用药前和用药过程中应检测肌键反射、呼吸频率、尿量、血镁浓度。
(2)分娩前2小时不应使用，除非本药是治疗子痛的唯一药物。
(3)肾功能不全应慎用，用药量应减少。

【禁忌证】

对本品过敏、严重心功能不全、严重肾功能不全患者禁用。

【不良反应】

常见潮热、出汗、口干。静脉注射速度过快可产生恶心、呕吐、心慌、头晕、低血压。也有出现暂时性肌键反射消失。皮疹等。

【用法和用量】

静脉注射应缓慢，严格掌握剂量。
(1)治疗中重度妊娠高血压征、先兆子痛和子痛：首次剂量为2.5-4g，用25％葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射；以后以静脉滴注维持，每小时1-2g。根据膝键反射、呼吸次数和尿量监测，24小时总量为30g。
(2)治疗早产与治疗妊娠高血压：用药剂量和方法相似。首次负荷量为4g；用25％葡萄糖注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射；以后用25％硫酸镁注射液60ml，加于5％葡萄糖注射液1000ml中静脉滴注，速度为每小时2g，直到宫缩停止后2小时；以后口服β肾上腺受体激动药维持。
(3)治疗小儿惊厥静脉用药：每次0.02-0.1g/kg，以5％-10％葡萄糖注射液将本品稀释成1％溶液，静脉滴注，或稀释成5％溶液缓慢静注(给药时间20分钟以上)。肌内注射：以25％溶液作深层肌内注射。

【制剂和规格】

硫酸镁注射液： 10ml,2.5g。

硝苯地平 Nifedipine

【适应证】

用于心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。高血压(单独或与其他降压药合用)。

【注意事项】

(1)严重肝功能不全时减小剂量。
(2)老年人用药应从小剂量开始。
(3)严重主动脉瓣狭窄慎用。
(4)终止服药应缓慢减量。
(5)影响驾车和操作机械的能力。
(6)不得与利福平合用。
(7)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
(8)硝苯地平可分泌人乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。

【禁忌证】

对硝苯地平过敏者，心源性休克，儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用。

【不良反应】

常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。较少见呼吸困难。罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。

【用法和用量】

口服，初始剂量一次10mg，一日3次；维持剂量一次10-20mg，一日3次；冠脉痉挛者可一次20-30mg，一日3-4次；单次一次最大剂量30mg，一日最大剂量120mg。如果病情紧急，可嚼碎制剂服或舌下含服10mg／次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg。

【制剂和规格】

硝苯地平片：10mg。
硝苯地平缓释片：20mg。
硝苯地平控释片：30mg。

氨氯地平 Amlodipine

【适应证】

用于高血压，稳定型心绞痛和变异型心绞痛。

【注意事项】

(1)与二氢吡啶类药物有交叉过敏。
(2)肝功能不全时半衰期延长，慎用。
(3)肾功能损害可采用正常剂量。
(4)孕妇只在非常必要时使用。
(5)尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
(6)下列情况慎用：心力衰竭者，严重肝功能不全。
(7)老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。

【禁忌证】

对二氢吡啶类药物或本品任何成分过敏者，重度主动脉瓣狭窄，严重低血压。

【不良反应】

可见因血管扩张导致的头晕、头痛、潮红、低血压、心动过速、外周水肿(尤其是踝部)。较少见心悸、恶心及其他胃肠不适、精神抑郁。少见心绞痛、心动过缓、直立性低血压。过敏反应可见药疹、发热、肝功能异常。动物试验有致畸性。

【用法和用量】

口服：初始剂量，一次5mg，一日1次，最高剂量一次10mg，一日1次。与其他抗高血压药合用时，一次2.5mg，一日1次。

【制剂与规格】

苯磺酸氨氯地平片： 5mg；10mg(以氨氯地平计，下同)。
苯磺酸氨氯地平片（络活喜）：5mg 。

拉贝洛尔

【药品名称】

通用名称：盐酸拉贝洛尔片
汉语拼音：Yansuan Labeiluo’er Pian

【成份】

盐酸拉贝洛尔。

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

各种类型高血压。

【用法用量】

每次2片，每日2-3次。

【不良反应】

1.常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍（恶心、消化不良、腹痛、腹泻）、口干、头皮麻刺感。
2.剂量过大，还可发生心动过速、急性肾衰竭。
3.儿童、孕妇及哮喘、脑溢血病人忌用静注。4.心绞痛病人不能突然停药。
5.头晕、瘙痒、乏力、恶心、胸闷，少数患者可发生体位性低血压。

【禁忌】

脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者。

【注意事项】

心脏及肝、肾功能不全者慎用。给药期间患者应保持仰卧位，用药后要平卧3hr，以防体位性低血压发生。

【药物相互作用】

与三环类抗抑郁药合用可增加震颤的发生率，西咪替丁可增加本药的生物利用度。参考资料：西咪替丁、利尿药、其它降压药可增强本品作用。

【药理毒理】

兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍；阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

【药代动力学】

1.口服首过效应明显，生物利用度约25%～40%，Tmax约1～2h，约0.4～2h起效，1～4h达高峰，持续约8h。静脉注射2～5min起效，5～15min达高峰，持续2～4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，T1/2为4～8h。2.口服吸收率为60%-90%，首过效应为60%-70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘，可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢，代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【有效期】

暂定48个月

酚妥拉明 Phentolamine

【适应证】

控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象，嗜铬细胞瘤的诊断性检查，预防静脉或静脉外注射去甲肾上腺素后出现的皮肤坏死或腐烂。

【注意事项】

(1)妊娠妇女只有在必须使用时方可在妊娠期使用。
(2)哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
(3)下列情况慎用：精神病、糖尿病。
(4)老年人应用本品时需慎重。
(5)必须监测血压。
(6)使用本品可影响驾车和机械操作的能力。
(7)由于存在亚硫酸酯，可能导致急性气喘、休克或失去知觉等过敏反应。
(8)可能会发生心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管闭塞，通常与明显的低血压有关。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者和已知对亚硫酸酯过敏者禁用。
(2)低血压、心肌梗死或有心肌梗死史者、冠脉功能不全、心绞痛、冠心病、胃炎、消化性溃疡、严重动脉硬化者。
(3)严重肝肾功能不全者。

【不良反应】

常见直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、呕吐；少见晕厥、乏力；罕见心绞痛、心肌梗死、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊。

【用法和用量】

静脉注射或静脉滴注。
(1)嗜铬细胞瘤手术：术时如血压升高，①成人，静脉注射2-5mg或静脉滴注每分钟0.5-lmg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。②儿童，术中血压升高时可静脉注射lmg，也可按体重一次0.lmg/kg，必要时可重复或持续静脉滴注。
(2)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。

【制剂和规格】

甲磺酸酚妥拉明注射液： lml,10mg。

五、抗休克药

抗休克药主要用于心脏骤停、过敏性疾病与局麻药配伍及局部止血。一般为拟交感血管活性药物，通常是肾上腺素受体激动药。它们的化学结构与药理学和肾上腺素、去甲肾上腺素相似，与肾上腺素能受体结合后可激动受体，产生同样的作用。拟交感血管活性药物分类及药理作用：
1.α、β受体激动药包括肾上腺素和多巴胺等。此类药物作用于心肌、传导系统和窦房结的日，及β2受体，加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性。激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，而作用于其β2受体，血管舒张。体内各部位血管受体的种类和密度不同，导致此类药物对全身不同血管的不同作用。
2.a受体激动药包括去甲肾上腺素和间羟胺等。此类药物主要作用于α受体，对β受体作用较弱；后者是选择性。，受体激动药。此类药物主要作用于血管的al受体，使血管收缩，主要收缩小动脉和小静脉，用于休克和低血压的治疗。此类药物剂量过大或滴注时间过长，可使肾血管剧烈收缩而产生急性肾衰竭，浓度过高可引起局部缺血坏死。
3.β受体激动药包括异丙肾上腺素和多巴酚丁胺等。异丙肾上腺素是经典的β1和β2受体激动药，对心脏β1受体具有很强的激动作用，其加快心率、加速传导的作用强大，显著增加心肌耗氧量；同时激动β2受体，使外周血管舒张。剂量过大可致心肌耗氧量增加，引起严重的心律失常。
多巴酚丁胺是选择性β受体激动剂，主要激动心脏的β1受体，表现出强大的正性肌力作用，用于心力衰竭与心脏手术后心排出量低的休克的治疗。
本节包括三种类型的拟交感血管活性药物：肾上腺素(注射剂)、去甲肾上腺素(注射剂)、异丙肾上腺素(注射剂)、间羟胺(注射剂)、多巴胺(注射剂)和多巴酚丁胺(注射剂)。

肾上腺素 Adrenahne

【适应证】

(1)用于各种原因引起的心脏骤停和进行心肺复苏的抢救。
(2)用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克。
(3)亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。

【注意事项】

(1)与其他拟交感药有交叉过敏反应。
(2)下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森病、窿嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病、孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年人。
(3)用量过大或皮下注射误人血管后，可引起血压突然上升导致脑出血。
(4)一次局麻使用剂量不可超过300μg，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
(5)抗过敏休克时，须补充血容量。

【禁忌证】

高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等。

【不良反应】

可见心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉、心律失常；严重者心室颤动而致死；用药局部可发生水肿、充血、炎症。

【用法和用量】

皮下注射：常用量，一次0.25-lmg。极量：皮下注射，一次lmg。
(1)抢救过敏性休克：皮下注射或肌内注射0.5-lmg；也可用缓慢静脉注射，0.1-0.5mg(以氯化钠注射液稀释到10ml),如疗效不好，可改用静脉滴注，4-5mg(溶于5％葡萄糖注射液500-1000ml)。
(2)抢救心脏骤停：以0.25-0.5mg，用10ml氯化钠注射液稀释后静脉(或心内)注射，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。
(3)治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25-0.5mg,3-5分钟见效，但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。
(4)与局麻药合用：加少量(1:200000-500000)于局麻药中(如普鲁卡因)，在混合药液中，配制成浓度为2-5μg/ml溶液(1:200000-500000)，注射总量不超过0.3mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。
(5)治疗荨麻疹、花粉症、血清反应等：皮下注射1’1000溶液0.2-0.5ml；必要时再以上述剂量注射一次。
(6)制止鼻黏膜和齿龈出血：将浸有1,20000-1,1000溶液的纱布填塞出血处。

【制剂和规格】

盐酸肾上腺素注射液： lml:lmg。

异丙肾上腺素 lsoprenaline

【适应证】

(1)治疗支气管哮喘。
(2)治疗心源性或感染性休克。
(3)治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。

【注意事项】

在已有明显缺氧的哮喘患者，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次／分，小儿心率超过140-160次／分时，应慎用。

【禁忌证】

(1)对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。
(2)冠心病、心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。

【不良反应】

常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。偶有心律失常、心肌损害、心悸、诱发心绞痛、头痛、震颤、头晕、虚脱。个别病例发生支气管收缩(痉挛)。舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏。

【用法和用量】

(1)救治心脏骤停，心腔内注射0.5-lmg。
(2)Ⅲ度房室传导阻滞，心率每分钟不及40次时，可以本品0.5-lmg加在5％葡萄糖注射液200-300ml内缓慢静滴。
(3)抗休克：用0.2-0.4mg溶于5％葡萄糖液200ml中，速度静滴0.5-2ml/min。

【制剂和规格】

盐酸异丙肾上腺素注射液：2ml:lmg。

去甲肾上腺素 Noradrenahne

【适应证】

用于急性心肌梗死、体外循环引起的低血压，血容量不足所致休克、低血压，嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，急救时需补充血容量的辅助治疗，椎管内阻滞时的低血压，心脏骤停复苏后血压维持。

【注意事项】

(1)下列情况慎用：缺氧，高血压，动脉硬化，甲状腺功能亢进症，糖尿病，闭塞性血管炎，血栓病。
(2)用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。
(3)儿童应选择粗大静脉，并需更换注射部位。
(4)老人长期大量使用可使心排血量减低。
(5)禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用。

【禁忌证】

可卡因中毒及心动过速患者，高血压病，妊娠期妇女，对其他拟交感胺类药交叉过敏反应者。

【不良反应】

药液外漏可引起局部组织坏死；本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，特别是对肾血流可锐减；持久或大量使用时后果严重；静脉输注时沿静脉径路皮肤发白、注射局部皮肤破溃、皮肤发给、发红，严重可眩晕。上述反应虽属少见，但后果严重；过敏反应，有皮疹、面部水肿；逾量时，可出现心律失常、血压升高、心率减慢、严重头痛及高血压、焦虑不安、抽搐等。

【用法和用量】

本品宜用5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释，不宜以氯化钠注射液稀释。
静脉滴注：①成人，开始以每分钟8-12μg速度滴注，调整滴速以使血压升到理想水平；维持量为每分钟2-4μg，必要时可增加；需注意保持或补足血容量。②儿童：开始按体重每分钟0.02-0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。

【制剂和规格】

重酒石酸去甲肾上腺素注射液：①lml:2mg；②2ml,10mg。

间羟胺 Metaraminol

【禁忌证】

对本品过敏者。

【注意事项】

(1)下列情况慎用：甲状腺功能亢进症，高血压，冠心病，充血性心力衰竭，糖尿病，疟疾病史。
(2)血容量不足者应先纠正后再用本品。
(3)本品有蓄积作用，用药后血压上升不明显，须观察10分钟后再决定是否增加剂量，以免血压上升过高。
(4)给药时选取较粗大静脉注射，并避免药液外溢。
(5)短期内连续应用，可出现快速耐受性，作用会逐渐减弱。
(6)用药过量可表现为抽搐，严重高血压。
(7)长期使用骤然停药时可能发生低血压。
(8)配制后应于24小时内用完，滴注液中不得加人其他难溶于酸性溶液及有配伍禁忌的药物。

【不良反应】

(1)心律失常，发生率随用量及患者的敏感性而异。
(2)升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿。
(3)过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用5-10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复。
(4)静脉时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿。
(5)长期使用骤然停药时可能发生低血压。

【用法和用量】

(1)成人：肌内或皮下注射：一次2-10mg，在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟。静脉注射：初量0.5-5mg，继而静脉滴注。静脉滴注：将间羟胺15-100mg加人5％葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注，调节滴速以维持合适的血压。成人极量一次100mg(每分钟0.3-0.4mg)。
(2)儿童：肌内或皮下注射：用于严重休克，按体重0.lmg/kg。静脉滴注：按体重0.4mg/kg或体表面积12mg/m2，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺lmg的溶液，滴速以维持合适的血压水平为度。

【制剂和规格】

重酒石酸间羟胺注射液： lml:10mg。

多巴胺 Dopamine

【适应证】

适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿药无效的心功能不全。

【注意事项】

(1)对其他拟交感胺类药高度敏感的患者，可能对本品也异常敏感。
(2)妊娠及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊。
(3)下列情况慎用：糖尿病性动脉内膜炎；闭塞性血管病(动脉栓塞、动脉粥样硬化、雷诺病等)；肢端循环不良；频繁的室性心律失常。
(4)静脉滴注本品时须监测血压、心排血量、心电图及尿量。
(5)应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量；选用粗大的静脉作静脉注射或静脉滴注，以防药液外溢及产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5-10mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。
(6)静脉滴注时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间，需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定。休克纠正时即减慢滴速。
(7)遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。
(8)如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。
(9)突然停药可产生严重低血压，故停用时剂量应逐渐递减。

【禁忌证】

嗜铬细胞瘤、快速性心律失常、对本品及其他拟交感胺类药高度敏感的患者禁用。

【不良反应】

常见胸痛，呼吸困难，心悸，心律失常(尤其用大剂量)，乏力；少见头痛，恶心，呕吐。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，可见手足疼痛或发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。

【用法和用量】

静脉滴注：在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.5mg/ml溶液，如有液体储留，可用1.6-3.2mg/ml溶液。
(1)成人常用量：开始时按体重每分钟1-5μg/kg,10分钟内以按体重每分钟1-4μg/kg速度递增，以达到最大疗效。
(2)慢性顽固性心力衰竭：静脉滴注开始时按体重每分钟0.5-2μg/kg逐渐递增。多数按体重每分钟1-3μg/kg给予即可生效。
(3)闭塞性血管病变：静脉滴注开始时按体重每分钟1阳／kg,逐增至按体重每分钟5-10μg/kg，直到按体重每分钟20μg/kg，以达到最满意效应。
(4)危重病例：先按体重每分钟5μg/kg分滴注，然后以按体重每分钟5-1。μg/kg递增至按体重每分钟20-50μg/kg，以达到满意效应；或本品20mg加人5％葡萄糖注射液200-300ml中静脉滴注，开始时按75-100μg/min滴人，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500μg。

【制剂和规格】

盐酸多巴胺注射液：2ml,20mg。

多巴酚丁胺 Dobutamine

【适应证】

用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭，包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征，作为短期支持治疗。

【禁忌证】

对本品或其他拟交感药过敏者。

【不良反应】

可见心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。如出现收缩压升高、心率增快，则多与剂量有关，应减量或暂停用药。

【注意事项】

(1)对其他拟交感药过敏，可能对本品也敏感。
(2)妊娠及哺乳期妇女应用时必须权衡利弊。
(3)下列情况慎用：心房颤动，高血压，严重的机械梗阻(如重度主动脉瓣狭窄)，室性心律失常，心肌梗死后。
(4)用药期间应定期或连续监测心电图、血压、心排血量，必要或可能时监测肺毛细血管嵌压。
(5)用药前，应先补充血容量、纠正血容量。给药浓度随用量和患者所需液体量而定。
(6)治疗时间和给药速度按患者的治疗效应调整，可依据心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况，如果有可能，应监测中心静脉压、肺毛细血管嵌压和心排血量。

【用法和用量】

静脉滴注：将多巴酚丁胺加于5％葡萄糖液或氯化钠注射液中稀释后使用。一次250mg，以每分钟2.5-10μg/kg给予，滴速在每分钟15μg/kg以下时，心率和外周血管阻力基本无变化；偶用大于每分钟15μg/kg，但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生心律失常。

【制剂和规格】

盐酸多巴酚丁胺注射液： 2ml, 20mg。

麻黄碱 Ephedrine

【适应证】

用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症。

【注意事项】

1．交叉过敏反应，对其他拟交感胺类药，如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者，对本品也过敏。
2．如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状、应注意停药或调整剂量。
3．短期内反复用药，作用可逐渐减弱(快速耐受现象)，停药数小时后可以恢复。每日用药如不超过3次，则耐受现象不明显。

【禁忌证】

甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用。

【不良反应】

1．对前列腺肥大者可引起排尿困难；
2．大剂量或长期使用可引起精神兴奋震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等。

【用法与用量】

（1）常用量。皮下或肌内注射一次15～30mg(0.5～1支)，一日3次。
（2）极量。皮下或肌内注射一次60 mg(2支)，一日150 mg。

【制剂与规格】

盐酸麻黄碱注射液：1ml,30mg。

六、调脂及抗动脉粥样硬化药

调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常(血浆中脂质的量和质的异常)。血脂异常包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合性高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症。血脂异常可导致动脉粥样硬化，是心脑血管疾病发病与死亡的重要危险因素之一；也是导致冠心病第一因素。因此，改善异常血脂是防治缺血性心血管及脑血管疾病的重要措施。对于血脂异常的治疗以治疗性生活方式改变为首要，而药物治疗需掌握指征。应根据患者是否有冠心病等危症以及心血管危险因素，结合血脂水平综合评估心血管病的发病危险等级[参阅《中国成人血脂异常防治指南(2007年)》］使用药物。本节包括抑制内源性胆固醇的合成的药物辛伐他汀(口服常释剂型)。

七、其他

三磷酸腺苷 Adenosine Triphosphate

【适应证】

进行性肌萎缩、脑出血后遗症、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的辅助治疗。用于中止阵发性室上性心动过速而转复为窦性心律。

【注意事项】

(1)下列情况慎用：心肌梗死及脑出血发病期、60岁以上老人、窦性心动过缓者。
(2)静脉注射宜缓慢，以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。

【禁忌证】

对本品过敏，病态窦房结综合征，窦房结功能不全，。

【不良反应】

暂时性呼吸困难，低血压，头晕，胸闷，咳嗽，呃逆，无力感；偶有过敏性休克、发热；哮喘史者可能诱发哮喘； 转复心律时有短暂的心脏停搏，转复后可出现乏力。

【用法和用量】

口服：一次20～40mg，一日3 次。用量可根据年龄酌情增减。
肌内注射或静脉注射，一次10～20mg，一日1～2次。

【制剂与规格】

三磷酸腺苷二钠注射液： 2ml∶20mg。