常用药功效及禁忌4-05. 神经系统用药
大多数神经系统用药主要是影响中枢和外周神经系统的特异递质或受体，产生特异的作用而用于治疗各种神经系统疾病，也正是因它们的作用的选择性不高而可出现有关的不良反应。
一、抗重症肌无力药
新斯的明 Methylsulfate
【适应证】
用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
【注意事项】
（1）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞患者及哮喘病人忌用。
（2）超剂量引起不良反应，可用阿托品对抗。
【禁忌证】
对过敏体质者禁用。
【不良反应】
大剂量可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等。
【用法与用量】
皮下或肌注：0.251mg/次，12次/日，极量1mg/次，5mg/日。
【制剂与规格】
甲硫酸新斯的明注射液：1ml,0.5mg。
阿曲库铵 Atracurium
【适应证】
本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护病房(ICU)起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。
【注意事项】
1．对本品或溴离子过敏者禁用。
2．过量症状表现为肌瘫延长及其后遗症。治疗用辅助性正压通气维持患者呼吸道通畅直至达到充分的自主呼吸。一旦出现自身恢复征象时，使用抗胆碱酯酶药物配合阿托品可促进恢复并同时保持患者镇静。
3．仅在充分全麻下和由经验麻醉医师的严密监护下使用本品，并应准备完善?a target=”_blank” href=”ChemicalProductProperty_CN_CB4854184.htm”>钠?苣诓骞芎腿斯ず粑?璞福?耸褂弥芪?窬?碳て骷嗖饧∷梢苑酪┪锕?俊?br> 4．不应使用去极化肌松药如氯化琥珀胆碱来延长本品的肌松作用，因为这可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药物逆转。
5．下列情况慎用：支气管哮喘、有过敏史的患者，妊娠和哺乳期间的妇女，重症肌无力与其他神经肌肉疾病的患者和电解质失衡的患者。
6．本品在高ph下失效，故不能与硫喷妥钠或任何碱性药物混合在同一注射器内使用。如选择在小静脉注射本药，注射后应使用生理盐水把本药冲进该静脉。
7．本药用于烧伤患者时会产生抗药性。剂量调整取决于烧伤后多长时间以及烧伤的范围。
8．对眼压无直接影响，因此可用于眼科手术。
9．本品只能静注，肌注可引起肌肉组织坏死。
10．本品需冷藏贮存。
【禁忌证】
已知对阿曲库铵及对本品中任何成分过敏者禁止使用。
【不良反应】
不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓低血压和支气管痉挛。
【用法与用量】
使用前用灭菌注射用水5ml溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。静脉单次注射给药用法成人剂量气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
【制剂与规格】
注射用顺阿曲库铵：5mg。
二、抗癫痫药
癫痫是由多种病因引起的大脑神经元异常放电所致的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑功能障碍临床综合征。按其发作情况分为较多的类型：①全面性发作（又可分为强直-阵挛性发作、失神发作、痉挛和失张力发作）；②部分性发作（又可分为简单部分性发作、复杂部分发作和继发全面性发作等）。
癫痫的药物治疗主要在于预防癫痫的作。抗癫痫药多按癫痫发作的类型分类和选用。本节药物包括用于各型癫痫的药物卡马西平（口服常释剂型）、丙戊酸钠（口服常释剂型）苯妥英钠（口服常释剂型、注射剂）和苯巴比妥（口服常释剂型、注射剂）；另外，还可用于抗癫痫的药物（例如地西泮等）则收载于本章之（五）。
抗癫痫药物在应用中应特别注意的问题是个体化剂量、联合用药、药物相互作用和停用药物等。
苯巴比妥 Phenobarbital
【适应证】
治疗癫痫，对全身性及部分性发作均有效，一般在苯妥英钠、酰胺咪嗪、丙戊酸钠无效时选用。也可用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。
【注意事项】
用药期间避免驾驶车辆、操作机械和高空作业，以免发生意外。
【禁忌证】
有过敏史者或对巴比妥类药过敏者，严重肝、肾功能不全、肝硬变、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者禁用。
【不良反应】
常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血，关节疼痛，骨软化。久用可产生耐受性与依赖性，突然停药可引起戒断症状，应逐渐减量停药。
【用法与用量】
肌内注射：抗惊厥与癫痫持续状态，成人一次100200mg，必要时可46 小时重复1次。麻醉前给药：术前0.51小时肌内注射100200mg。儿童用药,肌内注射：抗惊厥，按体重一次3~5 mg/kg。
【制剂与规格】
苯巴比妥片：30mg；
苯巴比妥钠注射液：1ml,0.1g。
三、脑血管病用药及降颅压药
甘露醇 Mannitol
【适应证】
（1）组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。
（2）降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。
（3）渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。
（4）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。
（5）对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。
（6）作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。
（7）术前肠道准备。
【注意事项】
（1）除作肠道准备用，均应静脉内给药。
（2）甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。
（3）根据病情选择合适的浓度，避免不必要地使用高浓度和大剂量。
（4）使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会。
（5）用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液。
（6）下列情况慎用：①明显心肺功能损害者，因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭；②高钾血症或低钠血症；③低血容量，应用后可因利尿而加重病情，或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖；④严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚，引起血容量明显增加，加重心脏负荷，诱发或加重心力衰竭；⑤对甘露醇不能耐受者。
（7）给大剂量甘露醇不出现利尿反应，可使血浆渗透浓度显著升高，故应警惕血高渗发生。
（8）随访检查：①血压；②肾功能；③血电解质浓度，尤其是Na+和K+；④尿量。
老年人应用本药较易出现肾损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增多。适当控制用量。
甘露醇能透过胎盘屏障,孕妇慎用。
【禁忌证】
①已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，包括对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担；
②严重失水者；
③颅内活动性出血者，因扩容加重出血，但颅内手术时除外；④急性肺水肿，或严重肺瘀血。
【不良反应】
（1）水和电解质紊乱最为常见。①快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速大量增多（尤其是急、慢性肾功能衰竭时），导致心力衰竭（尤其有心功能损害时），稀释性低钠血症，偶可致高钾血症；②不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿；③大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水，并可引起中枢神经系统症状。
（2）寒战、发热。
（3）排尿困难。
（4）血栓性静脉炎。
（5）甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。
（6）过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
（7）头晕、视力模糊。
（8）高渗引起口渴。
（9）渗透性肾病(或称甘露醇肾病〉，主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明，可能与甘露醇引起肾小管液渗透压上升过高，导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀，空泡形成。临床上出现尿量减少，甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。
【用法与用量】
1．成人常用量
（1）利尿。常用量为按体重1～2g/kg，一般用20%溶液250m1静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时30～50m1。
（2）治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.25～2g/kg，配制为15%～25%浓度于30～60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。
（3）鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg，以20%浓度于3～5分钟内静脉滴注，如用药后2～3小时以后每小时尿量仍低于30～50ml，最多再试用一次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。
（4）预防急性肾小管坏死。先给予12.5～25g，10分钟内静脉滴注，若无特殊情况，再给50g，1小时内静脉滴注，若尿量能维持在每小时50m1以上，则可继续应用5%溶液静滴；若无效则立即停药。
（5）治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴，调整剂量使尿量维持在每小时100～500ml。
（6）肠道准备。术前4～8小时，10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。
2．小儿常用量
（1）利尿。按体重0.25～2g/kg或按体表面积60g/m2，以15%～20%溶液2～6小时内静脉滴注。
（2）治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1～2g/kg或按体表面积30～60g /m2，以15%～20%浓度溶液于30～60分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。
（3）鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g /kg或按体表面积6g/m2，以15%～25%浓度静脉滴注3～5分钟，如用药后2～3小时尿量无明显增多，可再用1次，如仍无反应则不再使用。
（4）治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%～10%溶液静脉滴注。
【制剂与规格】
甘露醇注射液：250mg,50g。
四、中枢兴奋药
尼可刹米 Nikethamide
【适应证】
用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。
【禁忌证】
抽搐或惊厥患者禁用。
【注意事项】
作用时间短暂，应视病情间隔给药。
【不良反应】
常见面部刺激征、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。人剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥，甚至昏迷。
【用法和用量】
皮下注射、肌内注射、静脉注射。
(1)成人:常用量，一次0.25～0.59 ,必要时1～2 小时重复用药。极量,一次1.25g 。
(2)儿童:常用量6 个月以下，一次75mg;1 岁，一次0.125g 4～7 岁，一次0.175g 。
【制剂和规格】
尼可刹米注射液： 1.5ml:0.375g。
洛贝林 Lobeline
【适应证】
本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息，～氧化碳、阿片中毒等。
【禁忌证】
未进行该项实验且无可靠参考文献，故尚不明确。
【注意事项】
剂量较人时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。
【不良反应】
可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。
【用法和用量】
(1)成人：① 静脉注射，一次3mg 。极量，一次6mg ；一日20mg 。② 皮下或肌内注射，一次10mg 。极量，一次20mg ；一日50mg 。
(2 )儿童：① 静脉注射，一次0.3～3mg ，必要时每隔30 分钟可重复使用。新生儿窒息可注人脐静脉3mg 。② 皮下注射或肌内注射，一次1～3mg 。
【制剂和规格】
盐酸洛贝林注射液： lml:3mg。