常用药功效及禁忌3-04. 镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药
本章包括临床广泛应用的三类药物：镇痛药，解热镇痛、抗炎、抗风湿药和抗痛风药。
一、镇痛药
镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱，在对症治疗中具有重要意义。镇痛药一般可分为阿片类(或麻醉性)镇痛药和非阿片类(或非麻醉性)镇痛药。前者使用后可能有成瘾性，因此开写处方时必须严格遵守国家的相关管理规定的适应证和数量。本节包括的阿片类镇痛药为芬太尼(注射剂)和哌替啶(注射剂)。它们均为人工合成的强效麻醉性镇痛药，通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛作用。
芬太尼 Fentanyl
【适应证】
适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。
【注意事项】
(1)本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按相关规定管理。
(2)本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴胁)停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量(1/4常用量)，否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发给、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
(3)心律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾病，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷人呼吸抑制的患者慎用。
(4)本品药液有一定的刺激性，不得误人气管、支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。
(5)快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。
(6)儿童对本药的清除缓慢，药物半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故儿童用药应谨慎。
(7)本药能透过胎盘屏障，成瘾产妇的新生儿可出现戒断症状，孕妇应慎用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(8)老年患者对本药的清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制，故应谨慎给药，用量应低于常用量。
【禁忌证】
(1)支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。2岁以下儿童禁用。
(2)中毒性腹泻，毒物聚积于肠腔未能排出者。
(3)遇有血液病或血管损伤出现血凝异常时，以及穿刺的局部存在炎症时，不得经硬膜外或蛛网膜下隙给药。
【不良反应】
(1)-般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。
(2)严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。
(3)大剂量快速静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺应性降低影响通气功能，一旦出现，需用肌松药对抗。
(4)硬膜外单独注人本品镇痛时，一般4-10分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达到峰值，同时可有全身疹痒，作用时效3.3-6.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，应及时处理。
(5)本品有成瘾性。
【用法和用量】
(1)成人静脉注射：全麻时初量，①小手术按体重0.001-0.002mg/kg(以芬太尼计，下同)。②大手术按体重0.002-0.004mg/kg。③体外循环心脏手术时按体重0.02-0.03mg/kg计算全量；维持量可每隔30-60分钟给予初量的一半或连续静脉滴注，一般每小时按体重0.001-0.002mg/kg。④全麻同时吸人氧化亚氮按体重0.001-0.002mg/kg。⑤局麻镇痛不全，作为辅助用药按体重0.0015-0.002mg/kg。
(2)成人麻醉前用药或手术后镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007-0.0015mg/kg。
(3)儿童镇痛：2岁以下无规定，2-12岁按体重0.002-0.003mg/kg。
(4)成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量0.lmg，加氯化钠注射液稀释到2ml，每2-4小时可重复，维持量每次为初量的一半。
【制剂和规格】
枸橼酸芬太尼注射液：1ml:0.05mg(以芬太尼计)。
舒芬太尼 Sufentanil
【药品名称】
通用名称：枸橼酸舒芬太尼注射液
英文名称：Sufentanil Citrate Injection
【成份】
主要成份及组分：枸橼酸舒芬太尼。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于气管内插管，使用人工呼吸的全身麻醉 -作为复合麻醉的镇痛用药 -作为全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药
【规格】
(1)1m1:50μg(2)2ml:100μg(3)5ml:250μg（以舒芬太尼计）
【用法用量】
本品应该根据个体反应和临床情况的不同来调整使用剂量，须考虑如下因素：患者的年龄、体重、—般情况和同时使用的药物等。剂量也取决于手术难度和持续时间以及所需要的麻醉深度。在计算进一步的使用剂量时应考虑初始用药的作用。 在诱导麻醉期间可以加用氟哌利多以防止恶心和呕吐的发生。 请注意下述推荐的用药剂量。
用药的途径和方法：静髂内快速推注给药或静脉内输注给药。用药的时间间隔长短取决于手术的持续时间。根据个体的需要可重复给予额外的（维持）剂量。
1.当作为复合麻醉的一种镇痛成分进行诱导应用时：按0.1-5.0μg/kg体重作静脉内推注或者加入输液管中，在210分钟内滴完。当临床表现显示镇痛效应减弱时可按0.15-0.7μg/kg体重追加维持剂量（相当于舒芬太尼注射0.2-1.0ml/70kg体重）。30μg/kg．当临床表现显示镇痛效应减弱时可按0.35-1.4μg/kg体重追加维持剂量（相当于舒芬太尼注射液0.5-2.0ml/70kg体重）。
2.在以枸椽酸舒芬太尼为主的全身麻醉中，舒芬太尼用药总量可为8
其他剂量的信息： 在有如下疾病的病人中，如：非代偿性甲状腺功能减退、肺部疾患（尤其是那些呼吸贮备降低的疾病）、肝和/或肾功能不全、肥胖和酒精中毒等，其用药量应酌情给予。对这些患者，建议做较长时间的术后观察。 对体弱患者和老年病人以及已经使用过能抑制呼吸的药物的患者中，应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片类滥用史的患者，则可能需要使用较大的剂量。
【不良反应】
典型的阿片样症状．如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼肌强直（脚肌强直）、肌阵挛、低血压、心动过缓、恶心、呕吐和睦晕、缩瞳和屎潴留。在注射部位偶有瘙痒和疼痛。 其他较少见的不良反应有：
1.咽部痉挛。
2.过敏反应和心搏停止，因在麻醉时使用其他药物，很难确定这些反应是否与舒芬太尼有关。
3.偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。
【禁忌】
1.对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁用。
2.分娩期间，或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，静脉内禁用本品，这是因为舒芬太尼可以引起新生儿的呼吸抑制。
3.本品禁用于新生儿、妊娠期和哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼，则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。
4.禁与单氨氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单氨氧化酶抑制剂者，禁用本品。
5.急性肝卟啉症禁用
6.因用其他药物而存在呼吸抑制者禁用。
7.患有呼吸抑制疾病的患者禁用。
8.低血容量症，低血压患者禁用。
9.重症肌无力患者禁用。
【注意事项】
本品按麻醉药品管理，只能由受过训练的麻醉医师，在医院和其他具有气管插管和人工呼吸设施的条件下进行。
1.每次给药之后，都应对患者进行足够时间的监测。
2.在颅脑创伤和颅内压增高的患者中需要注意。避免对有脑血流量减少的患者应用快速的静脉推注方法给予阿片类药物，如本品。在这类患者中，其平均动脉压降低会偶尔伴有短期的脑灌流量减少。
3.深度麻醉的呼吸抑制，可持续至术后或复发。所以应对这类病人做适当的监测观察，复苏器具与药物（包括拮抗剂）应准备到位。呼吸抑制往往是和剂量相关的，可用特异性拮抗剂（如：纳络酮）使其完全逆转。由于呼吸抑制持续的时间可能长于其拮抗剂的效应，有可能需要重复使用拮抗剂。麻醉期间的过度换气可能减少呼吸中枢对CO2的反应，也会影响术后呼吸的恢复。
4.舒芬太尼可以导致肌肉僵直，包括胸壁肌肉的僵直，可以通过缓慢地静脉注射本品加以预防（通常在使用低剂量时可以奏效），或同时使用苯二氮卓类药物及肌松药。
5.如果术前所用的抗胆碱药物剂量不足，或本品与非迷走神经抑制的肌肉松弛药合并使用时，可能导致心动过缓甚至心搏停止，心动过缓可用阿托品治疗。
6.对甲状腺功能低下、肺病疾患、肝和/或肾功能不全、老年人、肥胖，酒精中毒和使用过其他已知对中枢神经系统有抑制作用的药物的患者，在使用本品时均需要特别注意。建议对这些患者做较长时间的术后观察。
7.对驾车和操作机器能力的影响，使用本品后，患者不能驾车与操作机械，直到得到医师的允许，病人应该在家里受到护理并不能饮用含酒精饮料。
8.药品使用和处理中的特殊注意事项：
1）剩余药液应该丢弃。
2）使用前应对容器及溶液进行仔细检查。正常溶液为清澈、无颗粒、无色状。破损容器内药品应丢弃。
9.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕期和哺乳期间禁用。
【儿童用药】
舒芬太尼用于两岁以下儿童的有效性和安全性的资料非常有限。用于2～12岁儿童以枸橼酸舒芬太尼为主的全身麻醉中用药总量建议为10～12μg/kg体重。如果临床表现镇痛效应降低时，可给予额外的剂量1～2μg/kg体重。
【老年用药】
详见【用法用量】
。
【药物相互作用】
1.同时使用巴比妥类制剂、阿片类制剂、镇静剂、神经安定类制剂、酒精及其他麻醉剂或其它对中枢神经系统有抑制作用的药物，可能导致本品对呼吸和中枢神经系统抑制作用的加强。
2.同时给予高剂量的本品和高浓度的笑气时可导致血压、心率降低以及心输出量的减少。
3.一般建议麻醉或外科手术前两周，不应该使用单胺氧化酶抑制剂。
4.本品主要由细胞色素的同工酶CYP3A4代谢。临床上尚未观察到两者有相互作用，但实验资料却提示CYP3A4抑制剂，如红霉素、酮康唑、伊曲康唑和tironavir会抑制舒芬太尼的代谢从而延长呼吸抑制作用。 如果必须与上述药物同时应用，应该对病人进行特殊监测，并且应降低本品的剂量。
【药理毒理】
舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药，同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂，对μ-受体的亲合力比芬太尼（fentanyl）强7-10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。 静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同．同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样，心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。舒芬太尼不能或仅能轻微地抑制由泮库溴铵所致的心率增加。 舒芬太尼有较宽的安全阈范围。大鼠的最低度麻醉的半数致死剂量/半数有效剂量，(LD50/ED50)的比率是25211，比芬太尼(277)或吗啡(69.5)都高。药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。镇痛的深度与剂量有关，并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。
【药代动力学】
通过剂量为250-1500微克舒芬太尼的静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布相的半衰期分别为2.34.5分钟和3573分钟。平均清除半衰期为784分钟，变化范围为656-938分钟。在中央室的分布容积为14.2升，其稳态的分布窖积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下，发现给药剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比1500微克时短。 药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗水平取决于药物分布相的半衰期而不是取决于终末半衰期（给药量为250微克时的4.1小时到给药量为5001500微克后的1016小时）。在研究的剂量范围内，舒芬太尼体现了线性药代动力学的特征。 舒芬太尼的生物转化主要在肝和小肠内进行。在24小时内所给药物的80%被排泄，仅有2%以原形被排泄。 有92.5%的舒芬太尼与血浆蛋白结合。
【贮藏】
遮光密闭，于室温(10~30℃)下保存。
【有效期】
24个月。
【执行标准】
YBH07782005
布托啡诺
【药品名称】
通用名称：酒石酸布托啡诺注射液
商品名称：诺扬
英文名称：ButorphanolTartrateInjection
【成份】
酒石酸布托啡诺
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
【规格】
1ml:1mg
【用法用量】
肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。或遵医嘱。
【不良反应】
主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。心血管系统：血管舒张、心悸。消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。心血管系统：低血压、晕厥。神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。皮肤：皮疹/风团。泌尿系统：排尿障碍。
【禁忌】
1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。
2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3、年龄小于18岁患者禁用。
【注意事项】
1、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。
4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。
5、本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。
6、服用本品时，禁止喝酒。啮齿动物短期给本品后的身体依赖性潜力低于吗啡后镇痛新，但据近年报告，无论是动物还是人长期、频繁、大量使用酒石酸布托啡诺也会产生身体依赖性和滥用。
【药物相互作用】
1、在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药[比如：酒精、巴比妥类（催眠镇静药），安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能的降低。
2、目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（比如：西米替丁、红霉素、茶碱等）合用是否影响布托啡诺的作用，但内科医师经留心减小起始剂量并延长给药间歇。
3、使用布托啡诺同时用MAO（单胺氧化酶）阻断药是否相互影响还未证实。
【药理毒理】
药理作用：本品及其主要代谢产物激动K-阿片肽受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外，对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管（神经）的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌，运动肌活动及膀胱括约肌活动。本品镇痛作用一般静脉注射几分钟，肌注10-15分钟作用开始。静脉注射、肌注30-60分钟达高峰，维持时间为3-4小时，与吗啡、meperidine及pentazocine相当。
【药代动力学】
本品肌注能很吸收，在20-40分钟达到血浆峰浓度。血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。本品可通过血脑屏障和胎盘屏障，可进入人的乳汁中，主要在肝脏被代谢，主要代谢产物为羟基化布托啡诺。肾功能障碍者肌酸酐清除〈30毫升/分钟，半衰期延长约为10.5小时，体液消除率为150L/H。70%-80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
【贮藏】
避光，室温保存。
【包装】
棕色西林瓶，5瓶/盒。
【有效期】
12个月。
喷他佐辛
【药品名称】
通用名称：喷他佐辛注射液
英文名称：Pentazocine Injection
【成份】
本品主要成份为喷他佐辛。
【性状】
本品为无色至几乎无色的澄明液体
【适应症】
适用于各种疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛，也可用手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。
【规格】
1ml:30mg
【用法用量】
皮下、肌内注射或静脉给药，一次30mg（1支），必要时每3-4小时一次或遵医嘱。静脉给药时用注射用水稀释且滴速每分钟不超过5mg，一日最大剂量不超过240mg。
【不良反应】
1、本品的不良反应多种多样：
（1）瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视；
（2）便秘：有局部胃肠道因素，也有中枢性因素；
（3）抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急、排尿困难。
（4）体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏感；
（5）中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心哎吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时。
（6）组氨的释放可引起面颊潮红，汗多；
（7）胃肠道刺激和胆管痉挛可致腹痛
（8）可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应。
2、少见但有危险的不良反应:
（1）呼吸频繁减慢又很不规则、潮气量小、提示呼吸抑制严重，有些阿片类药又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌低直，尤其是量大、快速静注时容易出现；
（2）中枢神经毒性表现，以惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制等最为突出；
（3）中枢性抑制过度，以神智模糊、抑郁、消沉、迟钝等为多见，小儿且可出现阵发性兴奋激动，大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。
（4）组胺释放过多，可诱发弹性荨麻疹，皮肤瘙痒、颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉水肿等。
【禁忌】
1、中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽；
2、急性呼吸抑制，通气不足；
3、遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及须作穿刺的局部有在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，成断时由此给药也并不能使症状改善
【注意事项】
1、对诊断的干扰：
（1）可能促使脑液压升高；
（2）吗啡能促使胆道括约肌收缩，使胆管系统的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高；
（3）停药至少24小时后才能作血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定，以免假阳性出现。
2、下列情况应慎用：
（1）哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；
（2）心律失常、心动过缓；
（3）惊厥或有惊厥史的患者；
（4）精神失常有自杀意图时；
（5）脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确诊；
（6）肝肾功能不全，颅内压增高慎用。
（7）甲状腺功能低下；
（8）小儿、老年和恶病质等患者；
（9）对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生成断症状。
3、给药过程中应监测呼吸和循环等有关指标，其中以呼吸最为重要，硬膜外或蛛网膜下腔给药后，尤其是吗啡，呼吸的随访监测至少12小时左右，以便及早发现呼吸抑制。
4、本品连续长期使用可出现依赖性。有2列连续用药1年以上，也出现成瘾现象，切不可滥用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
慎用。
【儿童用药】
小儿由于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。
【老年用药】
衰老患者山于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。
【药物相互作用】
1、吩噻嗪类中枢性抑制药以及三环类抗抑郁药等与本类药同时并用，呼吸抑制和（或）低血压可更期显，便秘也增加，依赖性更容易产生，用量应彼此配合互减。
2、高血压治疗用药不论是作用于神经节的如胍乙啶或美加明，利尿药如氢氧嗪等，或其他药物如金则烷胺、溴隐亭，左旋多巴、利多卡因、亚硝酸盐、普鲁卡因酰胺、奎尼丁等，与本类药同用时，有发生体位性低血压的危险，给药后立即随访监测。
3、与M胆碱药尤其是阿托品并用时，不仅便秘严重，而且可有麻痹性肠粳阻和尿潴留的危险。
4、静注硫酸镁后的中枢性抑制，尤其是呼吸抑制和低血压，会因同时使用阿片类药而加剧。
5、阿片类镇痛药，通过引起胃肠道蠕动徐缓，括约肌痉挛，可使甲氧氯普胺（胃复安）应有的效应不明。
6、应先停用单胺氧化酶抑制药（如蚨喃酮、丙卡巴肼等）14-21天后，才可应用本类药，尤其是哌替啶、芬太尼等；而且应先试用小量（1/4常用量），以免发生难以预料的、严重的、足以致死的循环虚脱，后者的先驱症状一般为；激动（狂燥）、多汗、僵直、血压很高或很低、呼吸抑制严重、昏迷、惊厥或（和）高热。
【药理毒理】
本品为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强，皮下注射30mg（1支）相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱，对心血管作用不同于吗啡，大剂量反可引起血压上升，心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。
【药代动力学】
肌注后15分钟血浆浓度达高峰，静注后2-3分钟血浆浓度高峰，t1/2约为2小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。24小时约排出总量的60%。
【贮藏】
避光，密闭保存。
二、解热镇痛、抗炎、抗风湿药
解热镇痛抗炎类药物又名非甾体抗炎药(nonsteroidalantiinFⅩammatorydrugs, NSAIDs)，具有抗炎、解热、镇痛作用。NSAIDs主要是通过抑制环氧酶(COX)而减少前列腺素类的生成作用的，因为前列腺素类是引起发热、炎症和疼痛的重要介质。应用药物后，各类前列腺素的合成减少，继而减少了炎症组织痛觉神经冲动的形成和抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。本药作用于下丘脑体温调节中枢，引起外周血管扩张和出汗，使散热增加，从而产生退热作用。这种中枢性退热作用也可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。因此本类药物可以改善上述临床症状，但其作用机制与中枢性镇痛药的镇痛和肾上腺皮质激素的抗炎作用的作用机制有所不同。此外，NSAIDs尚有可因减少前列腺素的生成而抑制血小板聚集的功能和降低胃黏膜不受损伤的保护功能。前者有利于防止血栓的形成而可使其用于心肌梗死的预防；但后者则成为引起NSAIDs的主要不良反应消化性溃疡的原因。NSAIDs根据其化学结构可分为很多类，它们具有共同的作用和不良反应，但也具有各自的特点。本节包括重要类别的代表药物对乙酰氨基酚(口服常释剂型、颗粒剂)、阿司匹林(口服常释剂型)、布洛芬(口服常释剂型)、双氯芬酸(口服常释剂型、口服缓释剂型)和吲哚美辛(栓剂)。临床上本类药物主要用于治疗发热和炎症性疼痛。长期应用时应特别注意其胃肠不良反应。
安乃近 Metamizole
【适应证】
用于高热时的解热，也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用，可用于急性风湿性关节炎，但因本品有可能引起严重的不良反应，很少在风湿性疾病中应用。
【注意事项】
1．本品较易引起不良反应，尤不宜用穴位注射，特别禁用于关节部位穴位。
2．对药物过敏者(如对吡唑酮类药物)不宜用，不得与任何其他药物混合注射。
3．本品不应长期使用。较长时间使用可引起粒细胞减少，血小板减少性紫癜，严重者可有再生障碍性贫血甚至导致死亡。
4．应严格控制剂量，成人一次不得超过0.5g，小儿一次以8～10mg/kg为宜。
5．体弱者慎用。
【禁忌证】
对本品或氨基比林有过敏史者禁用。
【不良反应】
本品对胃肠道的刺激虽较小，但可引起以下各种不良反应：
1．血液方面，可引起粒细胞缺乏症，发生率约1.1%，急性起病，重者有致命危险，亦可引起自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等；
2．皮肤方面，可引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现，严重者可发生剥脱性皮炎、表皮松解症等；
3．局部反应，注射部位可有红肿、疼痛，数天后才消退；有的患者呈毒血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
4．过敏性皮疹或药热、荨麻疹、严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症导致死亡。个别病例可发生过敏性休克，甚至导致死亡。
5．注射给药时偶致大汗淋漓，发生虚脱症状。
【用法与用量】
深部肌肉注射一次0.25～0.5g；小儿一次5～10mg/kg。
【制剂与规格】
安乃近注射液：2ml,0.5g。
对乙酰氨基酚 Paracetarnol
【适应证】
用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及痛经等。也可用于退热，如感冒发热等。
【注意事项】
(1)对阿司匹林过敏者，一般对本品不发生过敏反应。但有
报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的患者中，少数患者可在服用本品后发生支气管痉挛。
(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。
(3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。
(4)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。
(5)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。
(6)对诊断的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶／过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶／6磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5经吲哚醋酸(SHIAA)，用亚硝基蔡酚试剂做定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；④肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、乳酸脱氢酶、血清氨基转移酶均可增高。
(7)本药在乳汁中可达一定浓度，虽然在哺乳婴儿尿中尚未发现本药及其代谢产物排出，但不推荐哺乳期妇女使用。
(8)本药可通过胎盘。妊娠期间长期使用有引起新生儿肾衰的报道，故孕妇应慎用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
(9)与葡萄糖醛酸结合是本药在体内生物转化的主要途径，这条途径在婴儿出生后数周后形成，故本药在新生儿体内可能排泄缓慢，毒性相对增强。3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全，应避免使用。
【禁忌证】
(1)对本药过敏者。
(2)严重肝肾功能不全患者。
(3)酒精中毒者。
【不良反应】
常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，各种不良反应通常与大剂量用药、长期用药、过量用药(包括中毒量)或伴有肝、肾功能不全等异常情况有关。
(1)呼吸系统：本药可能使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重。国外资料报道，本药引起的哮喘，可能是呼吸道上皮细胞表层黏液及鼻黏液中抗氧化物(谷胧甘肤)被本药代谢产物耗竭所致。
(2)神经精神系统：常规剂量下本药对情绪无影响。
(3)消化系统：本药的胃肠刺激作用小，短期服用不会引起胃肠道出血。已有数例服用本药导致肝毒性的报道，甚至可引起肝功能衰竭、肝坏死。
(4)肾脏：长期大剂量服用本药可致肾疾病，包括肾乳头坏死肾衰竭，尤其是肾功能低下者，可出现肾绞痛或畸形肾衰竭(少尿、尿毒症)。肾衰竭也可能继发于本药引起的肝功能损害。
(5)血液：罕见血液系统的不良反应。偶有引起血小板减少症(包括免疫性血小板减少症)的报道。其他还有溶血性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少、浆细胞增多、慢性粒细胞白血病及慢性淋巴细胞白血病等。
(6)皮肤：少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤疹痒等)。罕见中毒性表皮坏死松解。
(7)偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤疹痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等，很少引起胃肠道出血。
【用法和用量】
口服。
(1)成人：一次0.3-0.6g，根据需要一日3-4次，一日用量不宜超过2g。用于退热时疗程通常不超过3日。用于镇痛治疗时疗程不宜超过10天。
(2)儿童：按体重一次10-15mg/kg，每4-6小时1次；12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量，疗程不超过5天。本品不宜长期服用。
【制剂和规格】
(1)对乙酰氨基酚片：0.5g。
(2)对乙酰氨基酚栓：0.15g。
(3)对乙酰氨基酚口服液：60ml，1.44g。
布洛芬 lbuprofen
【适应证】
(1)缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。
(2)治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、键鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
(3)急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
(4)成人和儿童发热的解热。
【注意事项】
(1)交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者，也可能对本药过敏。对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应，本品也可引起支气管痉挛。
(2)以下情况慎用本药：①支气管哮喘患者或有此病史者(可能引起支气管痉挛)。②心功能不全、高血压患者。③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)患者。④有消化性溃疡史者。⑤肠胃疾病患者。⑥严重肝功能不全者。⑦肾功能不全者。⑧红斑狼疮或其他免疫疾病患者。⑨6个月以下儿童。
(3)药物对妊娠的影响：妊娠晚期用药可使孕妇孕期延长，引125
起难产及产程延长。美国食品药物管理局(FDA)对本药物的妊娠安全性分为B级，妊娠晚期为D级。
(4)药物对检验值或诊断的影响：①可抑制血小板聚集，使出血时间延长(停药24小时后作用即可消失)。②血尿素氮及血清肌酸配含量升高，肌酐清除率下降。③氨基酸转移酶升高。
(5)用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。
【禁忌证】
禁用于：①对本药过敏者。②对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者。③鼻息肉综合征，血管性水肿患者。④活动性消化道溃疡合并出血(或穿孔)者。⑤有失血倾向者。⑥孕妇、哺乳期妇女。⑦脱水儿童。
【不良反应】
(1)消化系统：可出现消化系统不良(约16%)，也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等，但症状较轻，停药后即消失，不停药也可耐受。偶见消化性溃疡和消化道出血(发生率均低于1%)，亦有因溃疡而导致穿孔的报道。
(2)神经系统：偶见出现头痛、嗜睡、眩晕、耳鸣等，发生率约为1％-3％。少见抑郁或其他精神症状、视物模糊及中毒性弱视。
(3)肝脏：肝毒性反应轻微，可见肝功能异常，主要表现为氨基转移酶升高。
(4)肾脏：少数患者用药后可出现下肢水肿。对一些有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死的急性肾功能不全。
(5)血液系统：大剂量用药可出现出血时间延长、白细胞减少、粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。个别病例可因胃肠道隐血而致贫血。
(6)皮肤：过敏性皮肤不良反应不常见，多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变，常伴有疹痒。
(7)呼吸系统：易感者可出现支气管哮喘发作。
【用法和用量】
口服。
(1)成人：①抗风湿：一次0.4G-0.6g，一日3-4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的止痛：一次0.2G-0.4g，每4-6小时一次。成人用量最大限量一般为每天2.4g。③发热：一次0.2-0.4g，一日3-4次。
(2)儿童：①12岁以上儿童的用法和用量同成人(除风湿性疾病)。②1-12岁儿童，发热，一日200mg/kg，分3次服用。
【制剂和规格】
布洛芬缓释胶囊：0.2g。
布洛芬混悬液：60ml，1.2g。
布洛芬混悬滴剂：15ml，0.6g。
布洛芬缓释(芬必得)胶囊
复方锌布颗粒剂
【药品名称】
通用名称：复方锌布颗粒剂
【成份】
本品为复方制剂，每包含葡萄糖酸锌100毫克，布洛芬150毫克，马来酸氯苯那敏2毫克。辅料为：
【性状】
本品为白色或淡黄色颗粒，味甜。
【适应症】
用于缓解普通感冒或流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
【用法用量】
口服。3～5岁儿童，一次半包；6～14岁儿童，一次1包；成人，一次2包；一日3次。
【不良反应】
1．少数病人可出现恶心、胃烧灼感或轻度消化道反应、胃肠道出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。
2．罕见皮疹、支气管痉挛、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭。
【禁忌】
1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。
【注意事项】
1.本品为对症治疗药，不宜长期使用，用药3-7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。
2.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
3.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
4.有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病）、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻、青光眼。
5.下列情况患者应在医师指导下使用：有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。
6.3岁以下儿童用量请咨询医师或药师。
7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.请将本品放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应。
2.本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时，可导致凝血酶原时间延长，增加出血倾向，不宜同用。
3.本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时，能使这些药物血药浓度增高，不宜同用。
4.本品与呋塞米（呋喃苯胺酸）同用时，后者的排钠和降压作用减弱；与抗高血压药同用时也降低后者的降压效果。
5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】
布洛芬能抑制前列腺素合成，具有解热镇痛作用；葡萄糖酸锌中锌离子能参与多种酶的合成与激活，有增强吞噬细胞的吞噬能力的作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻由感冒或流感引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
小儿氨酚黄那敏颗粒
【适应证】
适用于缓解儿童普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。
【注意事项】
1.用药3～7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。
2.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
3.1岁以下儿童应在医师指导下使用。
4.不能同时服用与本品成份相似的其他抗感冒药。
5.肝、肾功能不全者慎用。
6.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.请将本品放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【禁忌证】
严重肝肾功能不全者禁用。
【不良反应】
有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等，可自行恢复。
【用法与用量】
温水冲服。儿童用量见下表。
年龄（月）
体重（公斤）
一次用量（袋）
一日次数
1-3
10-15
0.5-1
一日3次
4-6
16-21
1-1.5
一日3次
7-9
22-27
1.5-2
一日3次
10-12
28-32
2-2.5
一日3次
【制剂与规格】
小儿氨酚黄那敏颗粒：本品为复方制剂，每袋含对乙酰氨基酚125毫克，马来酸氯苯那敏0.5毫克，人工牛黄5毫克。
氨咖黄敏
【药品名称】
通用名称：氨咖黄敏胶囊
汉语拼音：an jia huang min jiao nang
【成份】
本品为复方制剂，
胶囊每粒含对乙酰氨基酚250毫克，咖啡因15毫克，马来酸氯苯那敏1毫克，人工牛黄10毫克。
口服液每10毫升含对乙酰氨基酚125毫克、咖啡因7.5毫克、马来酸氯苯那敏1.5毫克、人工牛黄5毫克。
【适应症】
适用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。
【用法用量】
口服。
胶囊：成人，一次1～2粒，一日3次。
口服液：1～4岁儿童，一次0.5支；5～9岁儿童，一次1支；10岁以上儿童一次1.5-2支。一日3次。
【不良反应】
有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等，可自行恢复。
【禁忌】
严重肝肾功能不全者禁用。
【注意事项】
- 用药3-7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。
- 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
- 不能同时服用与本品成份相似的其他抗感冒药。
- 前列腺肥大、青光眼等患者以及老年人应在医师指导下使用。
- 肝、肾功能不全者慎用。
- 孕妇及哺乳期妇女慎用。
- 服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
- 如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
- 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
- 本品性状发生改变时禁止使用。
- 请将本品放在儿童不能接触的地方。
- 儿童必须在成人监护下使用。
- 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
- 与其他解热镇痛药同用，可增加肾毒性的危险。
- 本品不宜与氯霉素、巴比妥类（如苯巴比妥）等并用。
- 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】
本品中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，有解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果，并减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏症状；人工牛黄具有解热、镇惊作用。【执行标准】
地标升国标品种WS-10001-（HD-0276）-2002
感冒灵
【药品名称】
通用名称：感冒灵颗粒
汉语拼音：Gan Mao Ling Ke Li
【成份】
岗梅、三叉苦、金盏银盘、野菊花、薄荷油、咖啡因、马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚。辅料为蔗糖、乙醇。
【性状】
本品为棕色的颗粒；味甜、微苦。
【功能主治】
解热镇痛。用于感冒引起的头痛，发热，鼻塞，流涕，咽痛。
【规格】
每袋(块)重10克(含对乙酰氨基酚0.2克)
【用法用量】
开水冲服，一次10克，一日3次。
【不良反应】
偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少；可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感；长期大量用药会导致肝肾功能异常。
【禁忌】
严重肝肾功能不全者禁用。
【注意事项】
1.忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。
2.不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。
3.本品含对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料；不能同时服用与本品成份相似的其他抗感冒药；肝、肾功能不全者慎用；膀胱颈梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、高血压和前列腺肥大者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
4.脾胃虚寒，症见腹痛、喜暖、泄泻者慎用。
5.糖尿病患者及有心脏病等慢性病严重者应在医师指导下服用。
6.儿童、年老体弱者应在医师指导下服用。
7.服药3天后症状无改善，或症状加重，或出现新的严重症状如胸闷、心悸等应立即停药，并去医院就诊。
8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9.本品性状发生改变时禁止使用。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.请将本品放在儿童不能接触的地方。
12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.与其他解热镇痛药并用，有增加肾毒性的危险。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【有效期】
24个月