常用药功效及禁忌2-03. 麻醉药

临床上常用的麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类，后者又可分为吸人麻醉药和静脉麻醉药。本章包括基层医疗机构可能使用的局部麻醉药和全身麻醉药。

一、局部麻醉药

局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。然而局部麻醉药的作用并不仅限于局部，如局部麻醉药被吸人进人血液循环或直接注人血液循环时，也可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官的功能，其影响程度和性质取决于单位时间内进人血液循环的局部麻醉药的剂量。
局部麻醉药按照其化学结构可分酯类和酰胺类。本节包括醋类的代表药品普鲁卡因(注射剂)和酰胺类的利多卡因(注射剂)、布比卡因(注射剂)。

利多卡因 Lidocaine

【适应证】

作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)。

【注意事项】

(1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状。
(2)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P一R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
(3)有下列情况者慎用：①充血性心力衰竭者。②严重心肌受损者。③严重窦性心率过缓者。④不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞者。

【禁忌证】

对局部麻醉药过敏者禁用。

【不良反应】

(1)过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，且通常轻微，严重者可致呼吸停止。眼科局麻导致暂时性视力丧失。
(2)其他不良反应：如被吸人进人血液循环或误注人血管时，可发生中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应，其程度和性质取决于进人血液循环的药量。①神经系统的症状有：头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。②心血管系统的症状有：低血压、心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心肌收缩力和心输出量下降。③呼吸系统的症状有：呼吸改变与呼吸肌痉挛。④其他：恶心、呕吐、血小板减少、高铁血红蛋白症。

【用法和用量】

(1)成人
1)常用剂量：①表面麻醉：2％-4％溶液，一次不超过100mg。不加肾上腺素注射给药时，一次量不超过4.5mg/kg；加1,200000浓度的肾上腺素时，一次量不超过7mg/kg。②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0％溶液，以200mg为限。③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5％-2.0％溶液，250-300mg。④浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：用0.25％-0.5％溶液，50-300mg。⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5％溶液，250-300mg；牙科用2％溶液，20-100mg；肋间神经(每支)用1％溶液，30mg,300mg为限；宫颈旁浸润用0.5％-1.0％溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0％溶液，30-50mg,300mg为限；阴部神经用0.5％-1.0％溶液，左右侧各100mg。⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.。％溶液，50mg；腰麻用1.0％溶液，50-100mg。
2)一次限量：不加肾上腺素为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg)；静脉注射区域阻滞，极量4mg/kg。
(2)儿童：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25％-0.5％溶液，特殊情况才用1.0％溶液。

【制剂和规格】

盐酸利多卡因注射液：①5ml,100mg。

罗哌卡因 Ropivacaine

【适应证】

长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。适用于外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖腹产术；局部区域阻滞。急性疼痛控制：持续硬膜外输注或间隙性单次用药，如术后或分娩疼痛；局部区域阻滞。

【注意事项】

（1）对酰胺类局麻药过敏者禁用。严重肝病患者慎用。
（2）在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止静脉内注射。
（3）当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用35ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因。
（4）硬膜外麻醉如先输液扩容或使用血管活性药物，可减少低血压和心动过缓的发生，低血压一旦发生可用510mg麻黄素静注治疗，必要时可重复用药。
（5）本品在碱性环境中会导致沉淀。

【禁忌证】

对局部麻醉药过敏者禁用。

【不良反应】

常见的是低血压、恶心、心动过缓、焦虑和感觉减退。中枢神经系统中毒最先出现的是视觉和听觉受干扰、口周麻木、头昏、轻微头痛、麻刺感、平衡失调等，语言障碍、肌肉僵直和肌肉震颤是非常严重的症状。心血管中毒情况更为严重，全身高浓度局麻药会引起低血压、心动过缓、心律失常甚至心跳停止。

【用法和用量】

甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。 本品用注射用水溶解后使用。常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。 一般情况，外科麻醉(如硬膜外用药)需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药(如硬膜外用药)控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。 本品的推荐剂量(见下表)(根据本品动物试验结果，本品的用药浓度不宜超过8.94mg/ml)。
浓度 容积 剂量 起效时间 持续时间
(mg/ml) (ml) (mg) (min) (hr)
Ⅰ外科手术麻醉：
腰椎硬膜外腔阻滞 5.96 15-30 89.4-178.8 15-30 2-4
麻醉(外科手术) 8.94 15-25 134.1-223.5 10-20 3-5
11.92 15-20 178.8-238.4 10-20 4-6
腰椎硬膜外腔阻滞 5.96 20-30 119.2-178.8 15-25 2-4
麻醉(剖宫术) 8.94 15-20 134.1-178.8 10-20 3-5
胸椎硬膜外腔阻滞麻醉 5.96 5-15 29.8-89.4 10-20
(外科手术) 8.94 5-15 44.7-134.1 10-20
神经干阻滞 5.96 35-50 208.6-298 15-30 5-8
(如臂丛麻醉) 8.94 10-40 89.4-357.6 10-25 6-10
浸润麻醉 5.96 1-40 5.96-238.4 1-15 2-6
(微小神经阻滞或局部浸润麻醉)
分娩镇痛
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉
初始剂量 2.39 10-20 23.9-47.8 10-15 0.5-1.5
维持剂量 2.39 6-14ml/h 14.348-33.46mg/h
追加剂量 2.39 10-15ml/h 23.9-35.85mg/h
术后镇痛
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉 2.39 6-14ml/h 14.34-33.46mg/h
持续输注

胸椎硬膜外腔阻滞麻醉 2.39 4-8ml/h 9.56-19.12mg/h
持续输注
浸润麻醉 2.39 1-100 2.39-239 1-5 2-6
5.96 1-40 5.96-238.4 1-5 2-6

浓度	容积	剂量	起效时间	持续时间
(mg/ml)	(ml)	(mg)	(min)	(hr)
Ⅰ外科手术麻醉：
腰椎硬膜外腔阻滞	5.96	15-30	89.4-178.8	15-30
麻醉(外科手术)	8.94	15-25	134.1-223.5	10-20
11.92	15-20	178.8-238.4	10-20	4-6
腰椎硬膜外腔阻滞	5.96	20-30	119.2-178.8	15-25
麻醉(剖宫术)	8.94	15-20	134.1-178.8	10-20
胸椎硬膜外腔阻滞麻醉	5.96	5-15	29.8-89.4	10-20
(外科手术)	8.94	5-15	44.7-134.1	10-20
神经干阻滞	5.96	35-50	208.6-298	15-30
(如臂丛麻醉)	8.94	10-40	89.4-357.6	10-25
浸润麻醉	5.96	1-40	5.96-238.4	1-15
(微小神经阻滞或局部浸润麻醉)
分娩镇痛
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉
初始剂量	2.39	10-20	23.9-47.8	10-15
维持剂量	2.39	6-14ml/h	14.348-33.46mg/h
追加剂量	2.39	10-15ml/h	23.9-35.85mg/h
术后镇痛
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉	2.39	6-14ml/h	14.34-33.46mg/h
持续输注

| 胸椎硬膜外腔阻滞麻醉 | 2.39 | 4-8ml/h | 9.56-19.12mg/h |
| 持续输注 |
| 浸润麻醉 | 2.39 | 1-100 | 2.39-239 | 1-5 | 2-6 |
| 5.96 | 1-40 | 5.96-238.4 | 1-5 | 2-6 |

【制剂和规格】

注射用甲磺酸罗哌卡因：0.1192g。

布比卡因 Bupivacaine

【适应证】

用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

【注意事项】

(1)本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，过量或误人血管可产生严重的毒性反应，其引起心脏毒性症状出现较早。
(2)12岁以下儿童慎用。

【禁忌证】

本品过敏者禁用。

【不良反应】

参阅利多卡因。

【用法和用量】

(1)臂丛神经阻滞：0.25％溶液，20-30ml或0.375％溶液，20ml；50?75mg。
(2)骶管阻滞：0.25％溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5％溶液，15-20ml(75-100mg)。
(3)硬脊膜外间隙阻滞：0.25％-0.375％溶液，可以镇痛，0.5％溶液可用于一般的腹部手术。
(4)局部浸润：总用量一般以175-200mg(0.25％溶液，70-80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。
(5)交感神经节阻滞：总用量50-125mg(0.25％溶液，20-50ml)。
(6)蛛网膜下腔阻滞：常用量5-15mg，并加10％葡萄糖配成高密度液或用脑脊液稀释成近似的等密度液。

【制剂和规格】

盐酸布比卡因注射液：①5ml:37.5mg。

全身麻醉药

七氟烷 Sevoflurane

【适应证】

用于成人和儿科患者的院内手术及门诊手术的全身麻醉的诱导和维持。

【注意事项】

(1)本品与二氧化碳吸收剂直接接触可产生少量的化合物A（五氟异丙烯甲氟醚-PIFE），该物质对胃有损害。
(2)肝胆疾患及肾功能低下者慎用。
(3)妊娠期妇女，只有明确需要才可使用本品；哺乳期妇女慎用。
(4)本品可引起子宫肌松弛，产科麻醉时慎用。
(5)对于有颅压升高危险的患者应慎用，并联合应用降低颅压的方法，如过度换气。
(6)本品麻醉的苏醒期通常较短，需较早给药减轻手术疼痛。

【禁忌证】

已知对七氟烷过敏的患者、已知或怀疑有恶性高热遗传史的患者。

【不良反应】

⑴常见：恶心和呕吐；成人，低血压；老年人，低血压和心动过缓；儿童，激动不安和咳嗽加重。
⑵可见：兴奋、嗜睡、寒战、心动过缓、头晕、唾液增多、呼吸紊乱、高血压、心动过速、喉痉挛、发热、头痛、体温降低、ALT增高。
⑶偶见：心律不齐、LDH增高、AST增高、低氧血症、呼吸暂停、白细胞增多、室性期外收缩、室上性期前收缩、哮喘、精神混乱、肌酐增高、尿潴留、糖尿、房颤、完全的AV阻滞、二联律、白细胞减少。
⑷极少见恶性高热、急性肾衰、肺水肿。

【用法和用量】

七氟烷应通过经特殊校准过的挥发器来使用，以便能准确地控制七氟烷的浓度。
七氟烷的MAC随着年龄和氧化亚氮的增加而减少。其不同年龄组的平均MAC如下所示：
年龄对七氟烷的MAC的影响：

患者年龄（单位：岁）	七氟烷在氧气中MAC（单位：%）	七氟烷在65%N2O(笑气)/35%O2(氧气)中MAC（单位：%）
＜3	3.3~2.6	2.0
3-＜5	2.5	/
5-12	2.4	/
25	2.5	1.4
35	2.2	1.2
40	2.05	1.1
50	1.8	0.98
60	1.6	0.87
80	1.4	0.70

儿科患者使用60%N2O/40%O2
诱导：剂量须个体化，并须依据患者的年龄和临床状况的要求来调整。吸入七氟烷后可立即给予巴比妥类或其他静脉诱导剂。七氟烷可与纯氧或氧-氧化亚氮同时使用以达到麻醉诱导作用。成人，七氟烷吸入浓度至5%，2分钟内通常可达到外科麻醉效果；儿童，七氟烷吸入浓度至7%，2分钟内即可达到外科麻醉效果。作为术前没有用药的患者的麻醉诱导，七氟烷吸入浓度为8%。
维持：七氟烷伴或不伴氧化亚氮维持外科水平麻醉的浓度为0.5%-3%。
老年患者：同其他吸人性麻醉剂一样，通常较低的七氟烷浓度即可维持外科麻醉。
苏醒：七氟烷麻醉的苏醒期通常较短。因此，患者会较早要求减轻手术疼痛。

【制剂与规格】

吸入用七氟烷：120ml/瓶。

丙泊酚 Propofol

【适应证】

全身麻醉诱导和维持。重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。

【注意事项】

(1)本品含大豆油，极少数患者可能出现严重的过敏反应。
(2)本品可少量地通过乳汁分泌，故哺乳期妇女应在使用本品后24小时内停止哺乳。
(3)脂肪代谢紊乱，心脏、呼吸系统、肝肾疾病患者，癫痫及癫痫发作者慎用。
(4)心血管或呼吸功能不全及低血容量患者应于使用本品前予以纠正。
(5)可考虑在诱导前或麻醉维持期间静脉注射抗胆碱药，尤其是迷走神经张力有可能占优势或本品与其他可能引起心动过缓的药物合用时。
(6)有脂肪代谢障碍及在ICU治疗3日后的患者应监测脂质情况。
(7)只有在特别注意且严密监护下，本品才可用于进展性心力衰竭患者和其他严重心肌疾病的患者。
(8)病态肥胖患者应特别注意因剂量偏大导致的血流动力学方面的剧烈变化。
(9)伴有高颅压和低平均动脉压的患者，使用本品时有降低脑灌注压的危险，应特别小心。
(10)为减轻注射位点的疼痛，可在用本品前注射利多卡因。
(11)持续用药超过1日时，丙泊酚的用量不宜超过按体重计每小时4mg/kg。

【禁忌证】

对丙泊酚及其赋形剂过敏者、妊娠期妇女及产科患者(流产者除外)。不用于1个月以下小儿的全身麻醉及16岁以下重症监护儿童的镇静。

【不良反应】

多见诱导期局部疼痛；常见低血压、面部潮红、心动过缓、诱导期一过性呼吸暂停；少见血栓形成及静脉炎；偶见诱导过程中肌阵挛，发生率1%左右；罕见惊厥和角弓反张的癫痫样运动；极罕见横纹肌溶解、胰腺炎、术后发热、延长给药后尿液变色、血管水肿及支气管痉挛等过敏症状、性欲亢进、肺水肿、术后意识不清。

【用法和用量】

连续应用不得超过7日。
用法：(1)静脉输注本品可以不用稀释，也可用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后装于玻璃输液瓶内滴注。
(2)严格无菌操作，12小时内用完。
(3)原液使用时必须使用输液泵等设备，以控制输液速度。稀释本品的输注亦应采用适当的控制技术，避免用量过大。
用量：(1)成人麻醉：
麻醉诱导，缓慢滴注每10秒约20～40mg直到起效。大多数小于55岁的成人诱导剂量按体重计为1.5～2.5mg/kg。55岁以上者需要量一般下降，按体重计2mg/kg。ASAⅢ-Ⅳ患者，特别是心功能不全的患者，重症患者，应严格控制给药剂量和速度，每10秒不超过20mg。
麻醉维持，静脉输注每小时4～12mg/kg，在应激小的手术过程中，如创伤的小手术，可将剂量减至每小时4mg/kg，或依据反应重复单次静脉注射25～50mg。对于老年人、一般状态不稳定或低血容量及ASAⅢ-Ⅳ患者，建议维持剂量减至按体重每小时4mg/kg。
(2)儿童麻醉：由于缺乏经验，1个月以下的小儿不应使用本品。
麻醉诱导，8岁以上的儿童麻醉诱导时，通常剂量按体重计约为2.5mg/kg。8岁以下者需要量可以更大，初始剂量3 mg/kg，必要时可按1mg/kg的剂量追加。由于缺少临床经验，对于高危(ASAⅢ-Ⅳ)年幼患者，建议应用更低的剂量。
麻醉维持，建议每小时9～15mg/kg。小于3岁的儿童可采用略高的用药剂量，但剂量范围应在上述建议范围内。麻醉的最长时间一般不超过60分钟左右。
(3) 重症监护成人患者的镇静：连续静脉输注，按体重计每小时0.3～4.0mg/kg的剂量给药，给药速度不能超过按体重计每小时4mg/kg。根据镇静的深度需要调整剂量。

【制剂与规格】

丙泊酚注射液：20ml∶200mg。
丙泊酚中/长链脂肪乳注射液：20ml,200mg。

三、麻醉辅助用药

麻醉过程中除静脉、吸入及局部麻醉用药外，还有辅助麻醉用药：⑴抗毒蕈碱类药：减少腺体分泌，保持呼吸道通畅，解除或减轻内脏牵拉反应。⑵肌肉松弛药：全麻诱导时便于气管插管和术中保持良好的肌肉松弛。⑶胆碱酯酶抑制药：我国使用的仅为新斯的明，拮抗非去极化肌松药的残留肌松作用。⑷镇静药：减轻患者的恐惧与焦虑。⑸镇痛药：阿片类镇痛药主要用于术中和术后引起的疼痛及应激反应。非阿片类镇痛药为阿片类术后镇痛药的有效替代药。⑹中枢和呼吸抑制拮抗药：纳洛酮拮抗阿片类镇痛药导致的呼吸抑制。氟马西尼用于拮抗苯二卓类药引起的中枢神经系统镇静作用。⑺围术期治疗用液体：用于维持手术患者生命体征稳定。