常用药功效及禁忌0-01. 抗微生物药
一、青霉素类
青霉素类是一类重要的β内酰胺抗生素。本节包括天然的青霉素(由发酵液提取)和半合成的青霉素类药物为青霉素(注射剂)，苯唑西林(注射剂)，氨苄西林(注射剂)，哌拉西林(注射剂),阿莫西林(口服常释剂型)及复方的阿莫西林克拉维酸钾(口服常释剂型)。
本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素由发酵液提取，应用其钠盐、钾盐，主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，易引起过敏反应。经过半合成修饰研制成抗菌谱广、耐酸、耐酶的半合成青霉素。耐酶青霉素有苯唑西林，具有耐抗金黄色葡萄球菌日内酰胺酶的能力。氨苄西林、阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可被金黄色葡萄球菌日内酰胺酶所分解。抗假单胞菌青霉素哌拉西林，具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用。临床应用青霉素类时，较多出现过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前，应问清患者有无青霉素过敏反应史，在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。
目前青霉素皮肤试验方法有：
(1)传统的青霉素皮试法，步骤为：①配制青霉素皮肤试验溶液：第1步，青霉素钾盐或钠盐以氯化钠注射液配制成为含20万单位／ml青霉素溶液(80万单位／瓶，注人4司氯化钠注射液即成)；第2步，取20万单位／ml溶液0.1ml:加氯化钠注射液至1ml:成为2万单位／ml溶液；第3步，取2万单位／ml溶液0.lml，加氯化钠注射液至lml，成为2000单位／ml溶液；第4步，取2000单位／ml溶液0.25ml，加氯化钠注射液至lml，即成含500单位／ml的青霉素皮试液；②用75％乙醇消毒前臂屈侧腕关节上约6.6Cm处皮肤；③抽取皮试液0.lml(含青霉素50单位)，作皮内注射成一皮丘(儿童注射0.02-0.03ml)；④等20分钟后，如局部出现红肿，直径大于Icm或局部红晕或伴有小水疤者为阳性；⑤对可疑阳性者，应在另一前臂用氯化钠注射液做对照试验。
做青霉素皮试时须注意：①极少数高敏患者可在皮肤试验时发生过敏性休克，常于注射后数秒至数分钟内出现，应立即按过敏性休克抢救方法进行救治；②试验用药含量要准确，配制后在冰箱中保存不应超过24小时；③更换同类药物或不同批号或停药3天以上，须重新作皮内试验。
(2)快速仪器试验法，即以青霉素过敏快速试验仪器进行皮试，其原理为在脉冲电场的作用下，将药物离子或带电荷的药物由电极定位无痛导人皮肤。操作步骤：①将青霉素皮试液(皮试液浓度为1万单位／ml)和氯化钠注射液各约0.lml滴人导人小盘；②将导人小盘紧裹于前臂屈侧腕关节上约6.6cm处皮肤；③导人时间为5分钟，仪器到时自动报警；④药物导人完成后5分钟观察结果，如局部出现红肿，直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疤等异常者为阳性。该方法的优点为操作简单、无痛、儿童较易接受，高敏患者如有感觉不适，可随时关机停止药物渗透。青霉素类在水溶液中极不稳定，宜在临用前进行溶解配制。酸性或碱性增强，均可使之加速分解。应用时最好用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解青霉素类。苯唑西林有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此，严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。
青霉素类药物为杀菌性抗生素，杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药，宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5-1小时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药浓度，二则可减少药物分解并产生致敏物质。
青霉素 Benzylpenicillin
【适应证】
用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎、产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。梭状芽抱杆菌引起的破伤风、气性坏疽等。对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体、放线菌及部分拟杆菌有抗菌作用。
【注意事项】
(1)首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。(2)用前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位／ml，皮内注射0.05-0.lml)。
(3)一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1％的肾上腺素0.5-lml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。
(4)不宜鞘内注射。
(5)重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
(6)大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg)；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol(65mg)。(7)本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
【禁忌证】
对本品或其他青霉素类药过敏者禁用。
【不良反应】
常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛、昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。二重感染。可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。
【用法和用量】
(1)肌内注射：①成人，一日80万-320万单位，分3-4次给药。②儿童，一日3万-5万单位／kg，分2-4次给予。
(2)静脉滴注：适用于重病感染，①成人，一日200万-2000万单位，分2-4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万-20万单位／kg，分2-4次静脉滴注。
1)感染性心内膜炎：推荐剂量1000万-2000万单位，连续或每4小时分次静脉滴注，疗程4周。
2)化脓性脑膜炎：一日20万-30万单位／kg，疗程4日。3)气性坏疽：一次100万-200万单位，每2-3小时一次。4)梅毒：推荐剂量200万-400万单位，每4小时1次，共10-14日。
【制剂和规格】
注射用青霉素钠： 80万单位/支。
苄星青霉素 Benzathine Benzylpenicillin
【适应证】
用于预防风湿热复发和控制链球菌感染的流行。
【注意事项】
(1)见青霉素(1)、(2)、(3)。
(2)对诊断的干扰以及孕妇和哺乳期妇女用药：见青霉素。
【禁忌证】
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【不良反应】
(1)过敏反应：见青霉素。
(2)二重感染：见青霉素。
【用法和剂量】
临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。
肌内注射，成人，一次60万～120万U，2～4周1次；小儿，一次30万～60万U，2～4周1次。
【制剂与规格】
注射用苄星霉素：120万单位/支。
阿莫西林克拉维酸钾 AmoxicillinandClavulanatePotassiurn
【适应证】
适用于敏感菌引起的各种感染，上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。泌尿系统感染：膀胧炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疮等。皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。
【注意事项】
(1)服用本品前必须先进行青霉素皮试。
(2)老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间隔。
(3)可通过胎盘，故孕妇禁用。
(4)有过敏性疾病史的患者慎用。
【禁忌证】
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
【不良反应】
常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。可见过敏性休克、药物热和哮喘等。偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
【用法和用量】
口服。
(1)成人及12岁以上儿童：一次250mg(剂量按阿莫西林计算，下同)，一日三次。
(2)儿童：7-12岁，每次187.5mg，一日三次。1-7岁，每次125mg，一日三次。3个月-1岁，每次62.5mg，一日三次。疗程7-10日。严重感染剂量可加倍。
【制剂和规格】
(1)阿莫西林克拉维酸钾片：0.2285G。
(2)阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂：0.3125g。
氨苄西林 Ampicillin
【适应症】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
【规格】
按C16H19N3O4S计算（1）0.5g（2）1.0g（3）2.0g
【用法用量】
成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，
【不良反应】
本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
【禁忌】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。3．本品须新鲜配制。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【药物相互作用】
1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【药理毒理】
氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
【药代动力学】
肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时，新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
【贮藏】
严封，在干燥处保存。
美洛西林钠舒巴坦钠Mezlocillin
【药品名称】
通用名称：注射用美洛西林钠舒巴坦钠(4:1)
汉语拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna Shubatanna(4：1)
【成份】
本品为复方制剂。美洛西林钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末，其混合比为美洛西林：舒巴坦为4：1。化学名称：（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6{（R）-2{(3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺}-2-苯基乙酰胺}-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠。
【性状】
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
【适应症】
本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1.呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；2.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；3.腹腔感染：如胆道感染等；4.皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；5.盆腔感染：妇科感染、产后感染等；6.严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
【用法用量】
静脉滴注，用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液注解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5—10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30—50分钟。成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g）（1.5瓶），每8小时或12小时一次，疗程7—14天。
【不良反应】
本品通常耐受性良好，常见不良反应为：1.胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性，这时必须停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素4×250mg/日），禁用减少蠕动药物。2.过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。其他罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250—1000mg氢化泼尼松）等。3.血液系统反应：用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长，紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。4.中枢神经系统：高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊劂等。肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊劂发生率。5.局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。6.实验室检查：转氨酶（SGOT，SGPT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。
【禁忌】
对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2.本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。3.本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5-10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。4.延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。5.本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinistix或Tes—Tape法）进行此项检查。6.在所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇用药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。7.长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘屏障，然而未发现有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品时应权衡利弊。本品在适宜指征下可在妊娠期间使用。本品可进入乳汁，故妊娠和哺乳妇女慎用。
【儿童用药】
目前尚缺乏详细的研究资料。
【老年用药】
可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。
【药物相互作用】
本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。丙磺舒可抑制本品的肾排泄。使用本品时患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。本品需避免与酸、碱性较强（PH4.0以下或PH8.0以上）的药物配伍使用。
【药物过量】
目前尚缺乏详细的研究资料。本品使用最高剂量不宜超过15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。
【药理毒理】
药理作用本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括有氧和厌氧株）均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。美洛西林生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。舒巴坦生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
【药代动力学】
国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4、152.0μg/ml,1小时后的血药浓度为12.8、47.8μg/ml；4小时后为0.5、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g,,6小时后胆汁内浓度高达240～1070μg/ml，胆汁排泄率约为65%-75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的血清浓度为130.2μg/ml，t1/2约为1小时。美洛西林钠舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在血液、心、肺、肾、脾肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由肾排泄。
【贮藏】
密闭，在凉暗干燥处保存。
二、头孢菌素类
头孢菌素类抗生素的抗菌作用机制与青霉素类相同，均为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类的药品品种很多，常按其作用特点分为几代。各代头孢菌素又各具抗菌特点。第一代头孢菌素对革兰阳性菌抗菌作用优于第二代和第三代，但对革兰阴性杆菌作用差。第二代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用不及第三代；对革兰阳性菌的作用与第一代接近或稍弱。第三代头孢菌素则对革兰阴性菌产生的日内酰胺酶稳定，而且还可渗人炎性脑脊液中。本节包括第一代头孢菌素的头孢唑林(注射剂)、头孢氨苄(口服常释剂型和颗粒剂)；第二代头孢菌素的头孢呋辛(口服常释剂型、注射剂)和第三代头孢菌素的头孢曲松(注射剂)。一般的说，对青霉素过敏者约有10％-30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，故对青霉素过敏及过敏体质者应慎用头孢菌素。头孢菌素用前是否要做皮试，尚无统一规定，可按各企业产品的说明书行事。
由于本类药物可强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，也可引起二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二代、第三代头孢菌素为甚；可引起维生素B族和K缺乏而发生潜在的凝血功能障碍。头孢菌素类的主要不良反应还有胃肠道反应：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。头孢菌素与乙醇联合应用可产生“双硫仑”反应，其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比。
头孢克洛 Cefaclor
【适应证】
用于敏感菌株引起的感染：
(1)中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉菌引起。
(2)下呼吸道感染(包括肺炎)：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉菌引起。
(3)上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃体炎)：由化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉菌引起。
(4)尿道感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎)：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
(5)皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。
(6)鼻窦炎
(7)淋球菌性尿道炎：应进行适当的组织培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。
【注意事项】
(1)一般注意事项：长期使用的患者应细心观察，如发生二重感染，必须采取适当措施。
(2)用头孢菌素类抗生素治疗期间，Coombs试验呈直接阳性。在血液学研究或在输血的交叉配血过程中(当进行抗球蛋白试验时)或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行Coombs试验，呈阳性可能与药物有关。
(3)存在严重肾功能不全时要慎用，因本品在无尿症患者体内的半衰期为2.3～2.8小时。对于中度至严重肾功能受损患者，应进行仔细的临床和实验室监测。
(4)对于有胃肠道病史(特别是结肠炎)的患者、使用抗生素(包括头孢菌素)要慎重。
(5)在使用前，要注意确定患者以前是否对其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果用于对青霉素过敏患者，要加以注意，因为在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏(包括过敏反应)。
(6)如果发生过敏反应，应立即停药。如果有必要，应使用适当的药物(例如抗组胺药或皮质激素类药)来治疗。
(7)对于显示某种类型过敏(尤其对药物)的患者，应慎用。
(8)使用过程中若发生腹泻，应考虑到会产生抗生素相关性肠炎。轻微者，常停药即可，中度至严重病例，应采取适当治疗。
(9)对孕妇尚无适当的临床研究，除非急需，孕期不宜使用。
(10)哺乳妇女一次口服500mg后，在母乳中可测出少量的头孢克洛，故哺乳妇女慎用。
【禁忌证】
禁用于已知对头孢菌素类过敏者。
【不良反应】
(1)过敏反应：①约占患者的1.5%，包括荨麻疹样皮疹 (1％)。瘙痒、荨麻疹和Coombs试验阳性，发生率均在0.5％以下。 ②血清病样反应：这种反应的特点是出现多形性红斑、皮疹及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现，发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关，没有进入循环的免疫复合物，并且无反应后遗症的迹象。常常发生于头孢克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时，儿童比成年人更常发生此类反应，未见有严重后遗症的报道。 ③罕见Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解和过敏症。④有青霉素过敏史的患者，可能更常发生过敏反应。
(2)胃肠道综合征：发生率约2.5%，其中包括腹泻。在治疗期间或之后有出现抗生素相关性肠炎综合征的报告。
(3)暂时性肝炎和胆汁郁积性黄疸，罕见。
(4)其它：嗜酸性粒细胞增多、生殖器瘙痒或阴道炎，罕见血小板减少或可逆性间质性肾炎。
(5)罕见中枢神经系统不良反应：神经过敏、失眠、精神错乱、高血压、头晕、幻觉和嗜睡。
(6)临床实验室试验结果存在暂时异常值。AST，ALT或碱性磷酸酶值稍微升高。
(7)造血系统：可引起短暂性淋巴细胞增多、白细胞减少。罕见引起溶血性贫血、再障性贫血、粒细胞缺乏症和可能有临床重要性的可逆性中性粒细胞减少。
(8)肾脏：BUN或血清肌酐水平稍微升高或尿分析异常(人数不到0.5%)。
【用法和剂量】
口服：
(1)成人：①常用剂量是0.25g，每8小时一次。②支气管炎和肺炎的剂量是一次0.25g，一日3次。③鼻窦炎推荐剂量为一次O.25g、一日3次，共10日。④较重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染、剂量可加倍，但一日总量不宜4g，可连服28日。⑤治疗男性和女性急性淋球菌尿道炎、可给予了一次3g的剂量，与丙磺舒合用。
(2)儿童：①常用剂量：一日20～40mg/kg，分3次口服。②轻微的尿路感染、中耳炎，剂量应为一日20mg/kg，分2～3次，③严重感染，如严重的中耳炎或严重的细菌感染，剂量应为一日40mg/kg，分3次口服。6岁或6岁以下儿童一日最大剂量不宜超过1g。
【制剂与规格】
头孢克洛干混悬剂：(1)1.5g:60ml/瓶。复方头孢克洛片：0.516g。
头孢唑啉 Cefazolin
【药品名称】
通用名称：注射用头孢唑啉钠
英文名称：Cefazolin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubao Zuolinna
【成份】
本品主要成份为头孢唑林钠。
化学名称：(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)
乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
【性状】
本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。
【适应症】
适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。
【规格】
1.0g（按 C14H14N8O4S3 计算）
【用法用量】
可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。肌内注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量 5%盐酸利多卡因注射液 2－3ml 溶解。静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于 3－5 分钟静脉缓慢推注。静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液 100ml 稀释后静脉滴注。
成人常用剂量：一次 0.5～1g，一日 2～4 次，严重感染可增加至一日 6g，分 2～4 次静脉给予。儿童常用剂量：一日 50～100mg/kg，分 2～3 次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于 50ml/min 时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/ min 时，每 8 小时 0.5g；肌酐清除率为 11～34ml/ min 时，每 12 小时 0.25g；肌酐清除率小于 10ml/ min 时，每 18～24 小时 0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为 0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予 12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在 70ml/min 以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为 40～70ml/ min 时，每 12小时按体重 12.5～30mg/kg；肌酐清除率为 20～40ml/ min 时，每 12 小时按体重 3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为 5～20ml/ min 时，每 24 小时按体重 2.5～10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前 0.5～1 小时肌注或静脉给药 1g，手术时间超过 6 小时者术中加用 0.5～1g，术后每 6～8 小时 0.5～1g，至手术后 24 小时止。
【不良反应】
应用头孢唑林的不良反应发生率低。静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。药疹发生率为 1.1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为 1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。本品在实验动物中可产生肾小管损害。临床上本品无肝损害现象，但个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，肾功能减退病人应用高剂量（每日 12g）的头孢唑林时可出现脑病反应。白色念珠菌二重感染偶见。
【禁忌】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达 5%－7%；如作免疫反应测定时，则青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
2．对诊断的干扰：应用本品和其他头孢菌素的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。当应用本品的病人尿中头孢类含量超过 10mg/ml 时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。如采用 Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
3．病人有胃肠道疾病病例史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者和病人有肾功能减退者应慎用头孢菌素类。
4．本品与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性；对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。
5．静脉滴注：将本品用灭菌注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用，当静脉滴注体积超过 100 毫升时不要用注射用水。
6．肌内注射：可将本品溶于已灭菌的 2－3 毫升 0.5%（w/v）利多卡因注射液内，以减轻使用时的疼痛。
7．本品配制后请避光保存。室温保存不得超过 48 小时。
8．本品常温不溶时，可置 37℃加温使其溶解。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。
【儿童用药】
早产儿及 1 个月以下的新生儿不推荐应用本品。
【老年用药】
本品在老年人中 T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。
【药物相互作用】
1．本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素 B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪（prochlorperazine）、维生素 B 族和维生素 C、水解蛋白。
2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。
3．棒酸可增强本品对某些因产生 ß-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
【药物过量】
本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
【药理毒理】
头孢唑林为第一代头孢菌素，抗菌谱广。作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶酰化，细菌生长受抑制，以至溶解死亡。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰氏阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品较敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰氏阳性厌氧菌和某些革兰氏阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
【药代动力学】
肌内注射本品 500mg 后，经 1～2 小时达血药峰浓度(Cmax38mg/L（32～42mg/L）)，6小时血药浓度尚可测得 7mg/L。20 分钟内静脉滴注本品 0.5g，血药峰浓度为 118mg/L，有效浓度维持 8 小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的 70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为 74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为1.5～2 小时，老年人中可延长至 2.5 小时。肾衰竭患者的 t1/2β可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min 和低于5ml/min 时分别为12 小时和57 小时。出生1 周内新生儿的t1/2β为 4.5～5 小时。本品在体内几乎不代谢；原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24 小时内可排出给药量的 80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高 30％，有效血药浓度时间
延长。血液透析 6 小时后血药浓度减少 40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
【贮藏】
密闭，在凉暗（避光并不超过 20℃）干燥处保存。
【包装】
西林瓶装，10 瓶/盒
【有效期】
24 个月
【执行标准】
《中国药典》2005 年版二部
头孢替安 Cefotiam
【药品名称】
通用名称：注射用盐酸头孢替安
英文名称：Cefotiam Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuantoubaoti’an
【成份】
本品主要成份为：盐酸头孢替安
【性状】
本品为白色或微黄色粉末。
【适应症】
用于治疗敏感菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。
【规格】
（1）0.5g（2）1g
【用法用量】
肌内注射、静脉注射或静脉注射。1．肌内注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。2．静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓注射。3．静脉滴注：将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。4．成人常用量一日l～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至一日4g。5．儿童按体重一日40～80mg/kg，病重时可增至一日160mg/kg，分3～4次给予。
【不良反应】
偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。4．肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验，如果损及肾功能，则应停药。5．本品可引起血象改变，严重时应立即停药。6．本品溶解后应立即使用，否则药液色泽会变深。7．对诊断的干扰：使用本品期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时，可有假阳性反应；直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现假阳性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。
【老年用药】
老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【药物相互作用】
1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
【药理毒理】
本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【药代动力学】
静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（tl／2(）约为0.5小时。
头孢丙烯 Cefprozil
【成份】
本品主要成分为：头孢丙烯，其中顺式异构体含量约占90％
【性状】
本品为类白色或淡黄色或淡橙黄色粉末，加水振摇后呈粉 红色混悬液。
【抗菌作用】
本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。
该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。
体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌（包括产(-内酰胺酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用，对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效；对革兰阴性
【适应症】
用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：
上呼吸道感染
化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。
注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。
肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产(-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌 （包括产( -内酰胺酶菌株）性中耳炎。
肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产(-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌 （包括产(-内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。
下呼吸道感染
由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产(-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产(-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。
皮肤和皮肤软组织
金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。
适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。
【剂量与用法】
配制方法：本品每瓶含头孢丙烯1.5g。先摇松粉末，分 两次加饮用水配制成60ml溶液，即为125mg/5ml，摇匀后服用，以塑料量杯量取。
口服，成人（13岁或以上）上呼吸道感染，每次0.5g（20ml），每天1次；下呼吸道感染，每次0.5g（20ml），每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g （20ml），分1次或2 次，严重病例每次0.5g（20ml），每天2次。
2至12岁儿童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天 1 次。
6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次；急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次；严重病例，每次15mg/kg体重，每天2次。
疗程一般7～14天，但(溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。
肾功能不全
肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量：
肌酐清除率（ml/min）
剂量（mg）
服药间隔
30～120
常用量
常规时间
0～29*
50％ 常用量
常规时间
31.5g:1.5g。
【不良反应】
1．头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。
其他不良反应较少，包括：
肝胆系统：AST（谷草转氨酶）和ALT（谷丙转氨酶）升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀积性黄疸罕见。
中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠。偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。
血液系统：白细胞减少，嗜酸粒细胞增多。
肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。
其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。
下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见，包括过敏、血管神经性水肿、结肠炎（包括伪膜性结肠炎）、多形性红斑、发热、血清病样反应， Stevens-Johnson 综合征和血小板减少症。
2．头孢菌素类药物的不良反应
除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常：
再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死，中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coomb试验阳性，LDH增高，全血细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。
有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时（见“剂量和用法”）。如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。
【禁忌】
禁用于对头孢菌素类过敏患者。
【注意事项】
使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他 头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本 品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。
几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，并用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。
确诊或疑有肾功能损伤的病人（见剂量和用法）在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影 响。
患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。
儿童用药（参见“适应症和用途”及“剂量和用法”）
尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积（由于在此年龄段儿童药物半衰期延长）的报道。
药物过量
头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于头孢丙烯清除。
药物相互作用
已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。
药物/实验室试验相互作用
头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验〔Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂 （Clinitest ( 片）〕假阳性反应，但尿糖酶学试验（如 Tes -Tape( 尿糖试纸）不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。
【贮藏】
配制前：遮光、密封，在阴凉干燥处保存。
配制后：2～10(C冰箱内保存，不得超过14天。
【包装】
瓶装。
【有效期】
暂定24个月。
【执行标准】
本品主要成分为：头孢丙烯，其中顺式异构体含量约占90％
头孢呋辛钠 CefuroxirneSodium
【适应证】
用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。
【注意事项】
同头孢唑林。
【禁忌证】
对本品或其他头孢菌素类药过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者禁用。
【不良反应】
同头孢唑林，少数患者用药后可出现头痛和眩晕，偶有致急性脑病的报道，停药可恢复。
【用法和用量】
(1)肌内注射或静脉注射：①成人，一次0.75-1.5g，一日3次；对严重感染，一次1.5g，一日4次，应用于脑膜炎，则一日剂量可在9g以下。②儿童，平均一日量为60mg/kg；严重感染可用到100mg/kg，分3-4次给予。肾功能不全者按患者的肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率＞20ml/min者，每日3次，每次0.75-1.5g；10-20ml/min者每次0.75g，一日2次；<10ml/min者每次0.75g，一日1次。肌内注射时，一次用0.75g，加注射用水3ml，振摇使成混悬液，用粗针头作深部肌内注射。静脉给药时，每0.75g本品，用灭菌注射用水约10ml，使溶解成澄明溶液，缓慢静脉注射或加到墨菲管中随输液滴人。
(2)口服：①成人，一次250mg，一日2次，重症可增至每次500mg。②儿童，一次125mg，一日2次。一般疗程为7日。口服制剂不可压碎给药，应餐后整片吞服，故幼儿不宜用。
【制剂和规格】
注射用头孢呋辛钠：0.75g。
头孢呋辛酯胶囊：250mg。
头孢他啶 Ceftazidime
【适应证】
(1)敏感细菌所引起的单一感染及由两种或两种以上的敏感菌引起的混合感染。全身性的严重感染；呼吸道感染；耳鼻喉感染；尿路感染；皮肤及软组织感染；胃肠、胆及腹部感染；骨骼及关节感染；与血液透析和腹膜透析及持续腹膜透析(CAPD)有关的感染。
(2)脑膜炎。仅在得到敏感试验结果后，才能应用单一的头孢他啶治疗。
(3)耐其它抗生素(包括氨基糖苷类和多数头孢菌素)的感染。如果合适，可联同氨基糖苷类或其它β-内酰胺类抗生素使用，例如在严重中性粒细胞减少时，或在怀疑是脆弱拟杆菌感染时，与另一种抗厌氧菌抗生素合用。
(4)经尿道前列腺切除手术的预防治疗。
【注意事项】
(1)过敏反应：在应用头孢他啶治疗前应仔细询问对头孢菌素类、青霉素类或其它药物的过敏反应史。对青霉素或β-内酰胺类抗生素曾有过敏反应的患者应给予特别关注。只在备有特别谨慎措施时才可在对青霉素有I型或即发过敏反应的患者应用头孢他啶，如果对头孢他啶发生过敏反应，应停止用药，严重的过敏反应可能需要采用肾上腺素，氢化可的松，抗组胺药或其它紧急措施。
(2)肾功能：①正在接受肾毒性药物(如氨基糖苷类抗生素，或强效的利尿剂如呋噻米)的患者，同时使用高剂量头孢菌素类抗生素时应谨慎，因这些药合用会影响肾功能。头孢他啶的临床经验证明推荐的剂量一般不会发生这些问题。②肾功能不全的患者使用时，剂量需根据肾功能的降低程度而相应地减少。当剂量没有得到适当降低时，偶有神经性后遗症报导。
(3)非敏感菌的过度生长：长期使用头孢他啶可能会引起非敏感菌过度生长(如念珠菌属，肠球菌)，可能需要终止治疗或采取适当的措施。必须反复判断患者的病情。
(4)敏感菌耐药：在使用头孢他啶治疗的过程中，一些原本对本品敏感的菌属如大肠杆菌属和沙雷氏菌属可能会产生耐药。因此使用本品对上述菌属感染治疗的过程中，应定期进行敏感性测试。
(4)配伍禁忌：①头孢他啶在碳酸氢钠注射液内的稳定性较次于其他的静脉注射液。②头孢他啶与氨基糖苷类抗生素不应混合在同一给药系统或注射器内。③万古霉素加入已制成的头孢他啶注射液后，会出现沉淀。因此在先后给予两种药物的过程中，必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统，
(5)妊娠初期和妊娠前3个月妇女应慎用。对于孕妇，应权衡预期的益处大于可能的危险时，才可使用。
(6)低浓度的头孢他啶可经乳腺排入乳汁中，哺乳期妇女应用头孢他啶时应谨慎。
【禁忌证】
禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者。
【不良反应】
(1)感染和侵袭性疾病：不常见念珠菌病(包括阴道炎和口腔鹅口疮)
(2)血液和淋巴系统紊乱：常见嗜酸粒细胞增多和血小板增多；不常见白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少；非常罕见：淋巴细胞增多，溶血性贫血和粒细胞缺乏。
(3)免疫系统紊乱：非常罕见过敏反应(包括支气管痉挛或低血压)
(4)神经系统紊乱：不常见头痛、眩晕；非常罕见皮肤感觉异常。
当有肾脏损害的患者使用头孢他啶没有适当减量时，曾有神经后遗症的报告，包括：震颤、肌阵挛、惊厥、脑病和昏迷。
(5)血管系统紊乱：常见因静脉给药引起的静脉炎或血栓性静脉炎。
(6)胃肠道紊乱：常见腹泻；偶见恶心、呕吐、腹痛和结肠炎；罕见昧觉障碍。与其他头孢菌素一样，结肠炎可能与艰难梭状芽胞杆菌有关，并可能会表现为抗生素相关性肠炎。
(7)肝胆紊乱：常见一项或多项肝酶短暂升高，包括ALT、AST、乳酸脱氢酶(LDH)、谷氨酰转移酶(GGT)和碱性磷酸酯酶；非常罕见黄疸。
(8)皮肤及皮下组织紊乱：常见斑丘疹或荨麻疹；不常见瘙痒症；非常罕见血管性水肿、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症的报告。
(9)全身性紊乱和注射部位反应：常见在肌内注射后注射部位疼痛和/或发炎；不常见发热。
(10)实验室检查：常见Coombs’试验阳性；不常见：与其他的头孢菌素粪一样，观察到血尿素，血尿素氮和/或血清肌酐的短暂升高。
【用法和剂量】
用法：(1)静脉给药或深部肌内注射给药。
(2)最好使用新配制的注射液。如果不能实现，存放在28℃冰箱中保存24小时可保持药效。100 mg／kg，分2或3次给药。②对于免疫受抑制或患有纤维化囊肿的感染或患有脑膜炎的儿童，按体重一日150mg／kg(最高剂量一日6g)，分3次给药。③新生儿至2个月龄的婴儿，按体重一日25~60mg/kg，分2次给药。新生婴儿的头孢他啶血清半衰期是成人的3至4倍。
(3)肌内注射用时可用0.5％或1％盐酸利多卡因注射液配制。
用量：剂量依感染的严重程度、微生物敏感性及患者年龄、体重和肾功能而定。
(1)成人：①一日1g至6g分每8小时或每12小时作静脉注射或肌内注射给药。对于大多数感染，每8小时1g或每12小时2g；②尿路感染及许多较轻的感染，一般每12小时500mg或1g。③非常严重的感染，特别是免疫抑制的患者，包括患有嗜中性粒细胞减少症者，每8或12小时2g或每12小时3g。④当用作前列腺手术预防治疗时，第1次1g(从1g瓶中)用于诱导麻醉期间，第2次用于撤除导管时。⑤肾功能正常而患有假单孢菌类肺部感染的纤维囊性成年患者，按体重一日100～150mg／kg，分3次给药。肾功能正常的成年人，一日剂量可达9g。
(2)儿童：①2个月以上的儿童，一般的剂量范围是按体重一日30
(3)老年患者的头孢他啶的清除率有所减低，尤其在年龄大于80岁的患者，一日不超过3g。
(4)肾功能损害者：①首次给予1g，然后，根据肾小球滤过率来决定合适的维持剂量。②对于严重感染的患者，特别是中性粒细胞减少症的患者，可依据肾功能不全推荐的剂量的一次剂量增加50%或适当增加给药频率。用药过程中一定要监测头孢他啶的血清浓度，谷浓度不应超过40mg/L。③正在监护室接受连续动静脉或高流量血透的肾衰竭的患者，推荐剂量为一日1g，分次给药。④对于低流量血透法的患者，因参照肾功能不全推荐的剂量。⑤在血透过程中，头孢他啶的血清半衰期为3至5小时。一次血透结束后，应重复给予适当的头孢他啶的维持剂量。
肾功能不全者根据肌酐清除率的剂量：
肌酐清除率 用量 用法
50～31ml/min， 一次1g， 12小时一次；
30～16ml/min， 一次1g， 24小时一次；
15～6ml/min， 一次0.5g， 24小时一次；
＜5ml/min， 一次0.5g， 48小时一次。
【制剂与规格】
注射用头孢他啶：1.0g。
头孢克肟 Cefixime
【适应证】
用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布壮汉球菌、大肠球菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的感染。
(1)慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎。
(2)肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。
(3)急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎)。
(4)猩红热。
(5)中耳炎，鼻窦炎。
【注意事项】
(1)由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
(2) 为防止耐药菌株的出现，在使用前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
(3)对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。
(4)下列患者慎重给药：①对青霉素类药物有过敏史的患者。②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。③严重的肾功能障碍患者。④经口给药困难或非经口营养患者，全身恶病质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察)。
(5)对临床检验结果的影响：①除试纸反应以外，对Benedict试剂、Fehling试剂、尿糖试药丸进行尿糖查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。②有出现直接Coombs试验阳性的可能性。
(6.)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
(7)关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，需权衡利弊。未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用时方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚，在使用时应考虑暂停授乳。
(8)头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
(9)在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26％和20%，老年患者可以使用本品。
(10)肾功能不全患者应调整给药剂量。肌酐清除率≥60ml/min的患者可按普通剂量及疗程使用；肌酐清除率为21～60ml/min或血液透析患者可按标准剂量的75％(标准给药间隔)给予；肌酐清除率＜20ml/min或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
【禁忌证】
对头孢克肟及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
【不良反应】
主要不良反应有腹泻等消化道反应、皮疹等皮肤症状、临床检查值异常，包括肝功能升高、嗜酸细胞增多等。
可能发生的严重不良反应有：①休克。②过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)。③皮肤病变：(Stevens-Johnson综合征群；，中毒性表皮坏死症。 ④血液障碍：粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板减少；⑤急性肾功能不全； ⑥抗生素相关性肠炎；⑦间质性肺炎。
【用法和剂量】
(1)成人和体重30kg以上的儿童:一次50～100mg(效价)，一日2次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可一次口服200mg( 效价)，一日2次。
(2)小儿：按体重一次1.5～3mg(效价)/kg，一日2次。此外，可以根据症状进行适当增减，对于重症患者，可一次口服6mg ( 效价 )/kg，一日2次。
【制剂与规格】
头孢克肟胶囊 ： 0.2g；头孢克肟颗粒：50mg。
拉氧头孢钠 Layangtoubaona
【适应证】
用于敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、骨和关节、耳鼻咽喉、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。
【注意事项】
1.偶可致过敏性休克或其他过敏症状。
2.其他不良反应有肾脏损害、血象改变、肝功能受损、胃肠道反应、菌群失调等。
3.该品还可致出血倾向，剂量增大时尤甚。
【禁忌证】
对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。
【不良反应】
本品不良反应轻微，很少发生过敏性休克，主要有发疹、荨麻疹，搔痒、恶心，呕吐、腹泻、腹痛等，偶有转氨酶(SOPT，SGOT)升高，停药后均可自行消失。
【用法与用量】
1.肌注：1次0．5～1g，每日2次，用0．5%利多卡因注射液溶解，作深部肌注。
2.静注：1次1g，每日2次，溶解于等渗盐水或5%～10%葡萄糖液10～20ml液体中，缓缓注入。
3.静滴：1次1g，每日2次，溶于等渗盐水或5%～10%葡萄糖液100ml中滴入，重症可加倍量给予。
4.儿童用量：1日每千克体重40～80mg，分2～4次，静注和静滴可用等渗盐水，5%～10%葡萄糖注射液、灭菌注射用水、低分子右旋糖酐注射液等作溶剂，但不得与甘露醇注射液相配伍
【制剂与规格】
注射用拉氧头孢钠：0.25g。
头孢米诺 Cefminox
【成份】
本品主要成份为头孢米诺钠。
【性状】
本品为白色至微黄色结晶性粉末。
【适应症】
本品可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症：
1．呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。
2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。
3．腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、腹膜炎。
4．盆腔感染：盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。
5．败血症。
【规格】
按 C16H21N7O7S3计算（1）0.5g（2）1.0g
【用法用量】
本品仅用于静脉注射或静脉滴注给药。
静脉注射：在静脉注射时，每 lg(效价)药物可用 20ml 注射用水、5％～10%葡萄糖注射液或 0.9％氯化钠注射液溶解。
静脉滴注：在静脉滴注时，每 1g(效价)药物可用 100～500ml 5％～10%葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液溶解，滴注 1～2 小时。
推荐常用剂量为：成人每次 lg(效价)，1 日 2 次，可随年龄及症状适宜增减，对于败血症、难治性或重症感染症，1 日可增至 6g(效价)，分 3～4 次给药；儿童按体重计每次 20mg(效价)/kg，1 日 3～4 次。
本品应临用时配制，溶解后尽快使用。
【不良反应】
本品上市后观察到如下不良反应：发生率：偶见：小于 0.1%、有时：0.1～5%、常见：5%以上或不明频度。
1）严重副作用：
① 休克 偶引起休克，应注意观察，若出现不适感、口内异物感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等，应停药并适当处置。
② 全血细胞减少症 偶出现全血细胞减少症，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
③ 假膜性大肠炎 偶出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎，故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。
2）同类药观察到的严重副作用
① 皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson 综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell 综合征）其他头孢烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson 综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell 综合征）的报告，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
② 急性肾功能衰竭 其他头孢烯类抗生素有偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害的报告，故出现异常时应停药并适当处置。
③ 溶血性贫血 其他头孢烯类抗生素有出现溶血性贫血的报告，应定期进行检查等，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
④ 间质性肺炎、PIE 综合征 其他头孢烯类抗生素偶有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常，嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE 综合征等的报告，若出现此类症状，应停药并给肾上腺皮质激素制剂等，适当处置。
3）其他副作用
① 过敏症 有时出现皮疹，偶出现皮肤发红、瘙痒、发热等，若出现此类症状，应停药并适当处置。
② 肾脏 偶出现 BUN 上升、血中肌酐上升、少尿、蛋白尿等肾损害现象，故应定期进行检查，注意观察，若出现少尿、血尿等及尿蛋白、BUN 上升、血中肌酐上升等检查现象，应停药并适当处置。
③ 血液 有时出现粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多，偶出现红细胞减少、红细胞压积值降低、血红蛋白减少、血小板减少、凝血酶原时间延长等，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
④ 肝脏 有时出现 GOT、GPT、AL-P 上升，偶出现 r-GTP、LAP、LDH、胆红素上升等及黄疸，应注意观察，若出现异常，应停药适当处置。
⑤ 消化道 有时出现腹泻，偶出现恶心、呕吐、食欲不振等，应注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
⑥ 菌群交替症 偶出现口腔炎、念珠菌病。
⑦ 维生素缺乏症 偶出现维生素 K 缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。
⑧ 其他 偶出现全身乏力感。
【禁忌】
禁用于对头孢米诺或头孢烯类抗生素有过敏反应的病人。
【注意事项】
本品可能引起休克，使用前应仔细问诊，如欲使用，应进行皮试。做好休克急救准备，给药后注意观察。
●对 β-内酰胺类抗生素有过敏史的患者慎用。
●本人或双亲、兄弟有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质者慎用。
●严重肾功能损害患者慎用。
●老年患者应参照【老年用药】
使用。
●肾功能不全者可调整剂量使用。
●经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有可能出现维生素 K 缺乏症状]慎用。
●饮酒可能引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等，故用药期间及用药后至少 1 周避免饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验未显示头孢米诺钠对生殖或胚胎有任何作用，但在孕妇中未展开过任何试验，尚未确立妊娠期用药安全性，所以仅在非常必要时孕妇才可使用此药。哺乳期妇女应慎用此药。
【儿童用药】
新生儿、早产儿用药安全性尚未确立；满月后的小儿用药参照【用法用量】
。
【老年用药】
应注意：老年患者多见生理功能降低，易出现副作用，有可能出现维生素 K 缺乏引起的出血倾向，故慎重给药。
【药物相互作用】
本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用；与利尿剂(呋喃苯胺酸等)合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。动物实验证实，本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对 β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于 MIC 浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC 的预测更强。
本品注射 200～1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射 400～1600mg/kg/日，共 5 日，在 800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素 G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。
【药代动力学】
本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为 2.5 小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。
头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12 小时内尿中排泄率约为90％。不同程度的肾功能不全的患者其消除半衰期延长，肾功能重度损害者(Ccr
【贮藏】
遮光，密闭，在阴凉（不超过 20℃）干燥处保存。
【包装】
西林瓶装，1 瓶/盒，10 瓶/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH10282006
头孢噻肟 Cefotaxime
【适应症】
适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。
【规格】
按C16H17N5O7S计算(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g
【用法用量】
成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量
【不良反应】
不良反应发生率低，约3%～5%。1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病。
【禁忌】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3．头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4．配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。5．肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。6．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。
【儿童用药】
婴幼儿不宜作肌内注射。
【老年用药】
老年患者用药根据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
1．与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。2．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。3．大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。4．头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。5．与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。
【药物过量】
本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
【药理毒理】
头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。
【药代动力学】
肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度(Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?（2～2.5小时）较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。
【贮藏】
密闭，在凉暗干燥处保存。
头孢哌酮钠舒巴坦钠 Cefoperazone
【适应症】
用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。
【规格】
（1）1g（头孢哌酮0.5g与舒巴坦0.5g）（2）2g（头孢哌酮1.0g与舒巴坦1.0g）
【用法用量】
静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。1．成人：常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。2．儿童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。
【不良反应】
1．主要为胃肠道反应，如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。2．过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。3．血液系统：中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。4．实验室检查：丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。5．其他反应：头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。
【禁忌】
对本品或头孢菌素类过敏患者禁用。
【注意事项】
1．对青霉素类抗生素过敏患者慎用。2．如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。3．肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。4．部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。5．在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。对于新生儿，尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。同时也应防止引起二重感染。6．患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂。7．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。8．对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性反应。产妇临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害，但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用，只有在明确指征时使用本品。头孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
本品已被有效地用于婴儿感染的治疗。但对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究，因此本品在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。
【老年用药】
老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。
【药物相互作用】
1．与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。如需联合使用，可按顺序分别静脉注射这两种药物。注射时应使用不同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外，应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。2．与下列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素，香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。3．本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍的混合药液。4．与下列药物注射剂也有配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等。
【药理毒理】
本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用。头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种β内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。
【药代动力学】
静脉注射本品（1g头孢哌酮，1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血药峰浓度（Cmax）分别为236.8mg/L和130.2mg/L，蛋白结合率分别为70%～93%和38%，血消除半衰期（t1/2b）分别为1.7小时和1小时。广泛分布于体内各组织体液中，包括胆汁、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫等。该药主要经肾排泄，所给剂量的约25%头孢哌酮和84%舒巴坦随尿排泄，余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。多次给药后两种成分的药动学参数无明显变化，每8～12小时给药1次未发现药物蓄积作用。
【贮藏】
密闭，在凉暗干燥处保存。
三、氨基糖苷类
本节药物包括阿米卡星和庆大霉素(均为注射剂)。其抗菌谱主要对需氧的革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌作用强，有的品种对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌或结核杆菌也有抗菌作用。但对阴性球菌作用差，对厌氧菌和链球菌无效，对肠球菌属多不敏感或耐药。氨基糖苷类抗生素通过作用于细菌蛋白质合成的多个重要环节，对静止期细菌具有较强的杀灭作用，在碱性条件下其杀菌作用更强。细菌对本类药物产生耐药性主要是由于细菌可通过质粒传导产生氨基糖苷类钝化酶所致。一种氨基糖苷类药物可被一种或多种酶所钝化(庆大霉素可被6种酶灭活，阿米卡星可被2种酶灭活)，而几种氨基糖苷类药物也可被同一种酶钝化。因此，此类抗生素之间存在不完全交叉耐药性。本类药物的药动学特点为口服难吸收，蛋白结合率低，不易跨膜转运，除胎盘外很难通过体内各种屏障。
氨基糖苷类抗生素均有不同程度的耳、肾和神经肌肉阻滞等毒性作用。耳毒性表现为前庭功能和耳蜗神经的损害。对肾功能不良者、老人、儿童和孕妇，尽量避免使用本类抗生素。使用该类药物治疗期间，应注意观察有无耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力和血药浓度监测。庆大霉素的耳毒性比阿米卡星大。肾毒性的临床早期症状有蛋白尿、管型尿、尿中有红细胞、尿量减少，严重者可出现氮质血症和无尿。庆大霉素和阿米卡星的肾毒性相似。本类药物与其他肾毒性药或耳毒性药、肌肉松弛药和麻醉药合用，上述毒性均会被加强，应用本类药物时，亚须注意药物相互作用，避免联合应用。
庆大霉素 Gentamycin
【适应证】
主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的呼吸道、胆道、肠道、腹腔、泌尿生殖系统、皮肤及软组织、烧伤感染，李斯特菌病。
【注意事项】
同阿米卡星。本品血药峰浓度超过12μg／ml、谷浓度超过2μg/ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。
【禁忌证】
对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。
【不良反应】
与阿米卡星相似。
【用法和用量】
肌内注射或静脉滴注。
(1)成人：一次80mg，一日2-3次(间隔8小时)。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或铜绿假单胞菌全身感染，一日量可用到5mg/kg。静脉滴注给药可将1次剂量(80mg)，用输液100ml稀释，于30分钟左右滴人。
(2)儿童：一日3-5mg/kg，分2-3次给予。
【制剂和规格】
硫酸庆大霉素注射液： 2ml:80mg。
四、四环素类
四环素类抗生素包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素多西环素、美他环素和米诺环素。本类药物曾广泛用于临床，由于病原菌的耐药性增高及不良反应多见，目前本类药物仅适用于少数敏感细菌及衣原体属、立克次体等不典型病原体所致感染。
四、四环素类
本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
多西环素 Doxycycline
【适应证】
(1)多西环素作为选用药物之一可用于下列疾病：①立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落矶山热、恙虫病和Q热。②支原体属感染。③衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。④回归热。⑤布鲁菌病。⑥霍乱。⑦兔热病。⑧鼠疫。⑨软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
(2)对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。
(3)中、重度痤疮患者作为辅助治疗。
【注意事项】
(1)应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染，即停用本品并予以相应治疗。
(2)治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。
(3)长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。
(4)肾功能减退患者可以应用，不必调整剂量，应用时通常亦不引起血尿素氮的升高。
(5)多西环素可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。
(6)多西环素可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此孕妇不宜应用。
(7)多西环素可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
(8)8岁以下儿童禁用。
【禁忌证】
有四环素类药物过敏史者禁用。
【不良反应】
(1)消化系统：本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。
(2)肝毒性:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎，多西环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。
(3)过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用多西环素的患者日晒可有光敏现象。所以，建议患者服用期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。
(4)血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
(5)中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等，停药后可缓解。
(6)二重感染：长期应用可发生耐药金葡菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。
(7)四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，并致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。
【用法和剂量】
(1)成人 ①抗菌及抗寄生虫感染：第一日100mg,每12小时1次，继以100～200mg，一日1次，或50～100mg,每12小时1次；②淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎：一次100mg,每12小时1次。共7日；③非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者，以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染：均为一次100mg,一日2次，疗程至少7日；④梅毒：一次150mg,每12小时1次，疗程至少10日。
(2)儿童 ①8岁以上者按体重1日2.2mg/kg,每12小时1次，继以2.2～4.4mg/kg,一日1次，或2.2mg/kg,每12小时1次。②体重超过45kg者用量同成人。
【制剂与规格】
盐酸多西环素片： 0.1g。
五、大环内酯类
大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，又可分为14元大环内酯和15元大环内酯两类。本节包括属于14元大环内酯类的红霉素(口服常释剂型、注射剂)和属于15元大环内酯类的阿奇霉素(口服常释剂型、颗粒剂)。本类药物的抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽抱杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类可作用于细菌细胞核糖体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌药。本类的各个药物之间有较密切的交叉耐药性。
本类药物的不良反应主要有恶心、呕吐、胃绞痛和食欲不振等消化道反应。肝毒性主要表现为胆汁疲积、血清氨基转移酶升高等，一般停药后可恢复。其过敏反应表现为药物热、药疹、荨麻疹等。静脉给药时可发生耳鸣和听觉障碍，停药或减量后可恢复。本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用，可使茶碱血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡；必须联合应用时，应监测茶碱的血药浓度和调整剂量。
阿奇霉素 Azithromycin
【适应证】
用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。
【注意事项】
(1)肝、肾功能不全者、孕妇和哺乳妇女均需慎用。(2)本药宜在饭前1小时或饭后2小时口服。
【禁忌证】
对本品及其他大环内酯类药过敏者。
【不良反应】
基本同红霉素。
【用法和用量】
口服。
(1)成人：①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g；②对其他感染的治疗：第一日，0.5g顿服，第2-5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。
(2)儿童：①治疗中耳炎、肺炎，第一日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2-5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)。②治疗儿童咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，连用5日。
【制剂和规格】
(1)阿奇霉素肠溶胶囊：0.25g。
(2)阿奇霉素颗粒：100mg。
(3)阿奇霉素干混悬剂：0.1g。
(4)注射用乳糖酸阿奇霉素：125mg。
红霉素 Erythromycin
【药品名称】
通用名称：红霉素软膏
【性状】
本品为白色或淡黄色或黄色软膏。
【适应症】
用于脓疱疮等化脓性皮肤并小面积烧伤、溃疡面的感染和寻常痤疮。
【规格】
1%
【用法用量】
局部外用。取本品适量，涂于患处，一日2次。
【不良反应】
偶见刺激症状和过敏反应。
【注意事项】
1.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。
2.用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。
3.孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。
4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.与氯霉素及林可霉素有拮抗作用，应避免合用。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】
本品为大环内酯类抗生素，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌如衣原体、支原体均有抗菌活性。
六、喹诺酮类
喹诺酮类药物是一类合成抗菌药，它们主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。喹诺酮类药物按研发先后及其抗菌性能的不同，分为四代。本节包括第三代喹诺酮类有诺氟沙星(口服常释剂型)、环丙沙星(口服常释剂型、注射剂)和左氧氟沙星(口服常释剂型、注射剂)，其特点是对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则比其他各代者为强。喹诺酮类药物的抗菌机制是作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶和DNA拓扑异构酶W，从而影响细菌DNA的正常形态和功能
达到抗菌目的。本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。随着临床的广泛应用，本类药物的耐药性呈上升趋势，应引起重视。本类药品长期、大剂量使用可使肝受损。不推荐18岁以下患者使用本类药品。
左氧氟沙星 Levofloxacin
【适应证】
用于敏感菌所致的呼吸道、尿道生殖系统、消化道、胆道、皮肤和软组织、骨、关节、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。
【注意事项】
(1)肝、肾功能受损者、有中枢神经系统疾病史者、高龄患者均应慎用。
(2)静脉滴注每100ml不得少于60分钟，过快易引起静脉刺激症状或中枢系统反应。不宜与其他药同瓶混合静脉滴注。
(3)严重肝、肾功能不全患者慎用。有癫痛病史、溃疡病史、重症肌无力患者慎用。
(4)本品宜空腹服用，同时多饮水，避免产生结晶尿。(3)用药期间避免阳光暴晒，一旦发生光敏反应需停药。
【禁忌证】
对喹诺酮类药过敏者、孕妇、哺乳妇女、癫痛病史者。18岁以下患者不宜使用。
【不良反应】
服药初期可有上腹部不适感，一般不需停药，可逐渐自行消退，但有胃溃疡病史的患者，应慎用。少数患者可引起氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。少数患者可出现头昏、头痛、嗜睡、失眠及周围神经刺激症状，四肢皮肤有针扎感，或有轻微的灼热感，加用维生素Bl和B12可减轻。可引起血肌酐酸、尿素氮升高，大剂量可致结晶尿，偶见血尿。偶有横纹肌溶解症，引起跟键炎或跟键断裂。
【用法和用量】
(1)口服：每次100mg，每日2次；根据感染严重程度可增量，最多每次200mg，每日3次。
(2)静脉滴注：每次100mG-200mg，每日2次。严重感染每次300mg，每日2次；或每日1次500mg。
【制剂和规格】
(1)左氧氟沙星片：0.2g。
(2)左氧氟沙星注射液：100ml:0.2g。
诺氟沙星 Norfloxacin
【药品名称】
通用名称：诺氟沙星胶囊
英文名称：Norfloxacin Capsules
汉语拼音：Nuofushaxing Jiaonang
【成份】
本品的主要成份及其化学名称为：本品主要成份为诺氟沙星，其化学名称为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 其结构式为: OONOHCH3FHNN 分子式：C16H18FN3O3 分子量：319.24
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色颗粒和粉末。
【适应症】
适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【规格】
每粒装0.1 克。
【用法用量】
口服。1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染，一次4 粒，一日2 次，疗程3 日。2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染，剂量同上，疗程7～10 日。3．复杂性尿路感染，剂量同上，疗程10～21 日。4．单纯性淋球菌性尿道炎，单次8 粒～12 粒。5．急 性及慢性前列腺炎，一次4 粒，一日2 次，疗程28 日。6．肠道感染，一次3 粒～4 粒，一日2 次，疗程5～7 日。7．伤寒沙门菌感染，一日8 粒～12 粒， 分2～3 次服用，疗程14～21 日。
【不良反应】
1．胃肠道反应，较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应，可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应，皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌】
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3．本品大剂量应用或尿pH 值在7 以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24 小时排尿量在1200ml 以上。 4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。 8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10 倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。 本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg 本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18 岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18 岁以下的小儿及青少年。
【老年用药】
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450 结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。 7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2 小时，或服药后6 小时服用。 8．去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。 9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【药物过量】
小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
【药理毒理】
据文献报道：本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA 螺旋酶的 A 亚单位，抑制DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
据文献报道：空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的 30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期(t1/2β)为 3～4 小时，肾功能减退时可延长至6～9 小时。 单次口服本品400mg 和 800mg，经 1～2 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L 和 2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。 尿液pH 影响本品的溶解度。尿液pH7.5 时溶解最少，其他pH 时溶解增多。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
PVC 膜、铝箔，12 粒/板，2 板/盒。
【有效期】
24个月。
【执行标准】
《中华人民共和国药典》2005年版二部
【批准文号】
国药准字H11021095
七、硝基咪唑类
甲硝唑 MetroniDAzole
【适应证】
用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。临床广泛用于厌氧菌感染的治疗。
【注意事项】
(1)对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)有肝脏疾病者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。
(3)重复一个疗程之前，应做白细胞计数。
(4)厌氧菌感染合并肾衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(5)本品可抑制酒精代谢，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状，故用药期间不宜饮酒。
【禁忌证】
有活动性中枢神经系统疾病和血液病者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】
消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、疹痒、膀胧炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【用法和用量】
(1)成人：①口服：肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6-0.8g，一日3次，疗程20日。贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5-10日。麦地那龙线虫病，一次0.2g，每日3次，疗程7日。小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置人阴道内，连用7-10日。厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，分3次服，7-10日为一疗程。②静脉滴注：厌氧菌感染，常用量首次按体重15mg/kg(7Okg成人为19)，维持量按体重7.5mg/kg，每6-8小时静脉滴注一次。
(2)儿童：①口服：阿米巴病，每日按体重35-50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。贾第虫病，每日按体重15-25mg/kg，分3次口服，连服10日。治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。厌氧菌感染，口服每日按体重20-50mg/kg。②静脉滴注：厌氧菌感染的注射剂量同成人。
【制剂和规格】
(1)甲硝唑片：0.2g。
(2)甲硝唑氯化钠注射液：100ml：0.5g。
十、其他抗生素
克林霉素 Clindamycin
【适应证】
用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基苷类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。
【注意事项】
(1)肝功能不全者、有胃肠疾病史者慎用，4岁以下儿童、孕妇及哺乳妇女慎用。
(2)应定期检查血象和肝功能。
(3)不可直接静脉注射，进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉滴注时，每0.6-1g本品需用100ml以上输液稀释，滴注时间不少于1小时。
【禁忌证】
禁用于对本品或其他林可霉素类药过敏者和1月龄以下的新生婴儿。
【不良反应】
可引起消化道反应，如恶心、呕吐、舌炎、肛门疹痒等。长期使用可致假膜性肠炎，应立即停药，必要时可用去甲万古霉素治疗。尚可导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。可致氨基转移酶升高、黄疽等。尚有耳鸣、眩晕等不良反应。
【用法和用量】
(1)克拉霉素盐酸盐(口服)：①成人，一次0.15-0.3g，一日3-4次。②儿童，一日10-20mg/kg，分3-4次给予。
(2)克林霉素磷酸酯(注射剂)：①成人，革兰阳性需氧菌感染，一日600-1200mg，分为2-4次肌内注射或静脉滴注；厌氧菌感染，一般一日1200-2700mg，极严重感染可用到4800mg／天。②儿童，1月龄以上，重症感染一日量15-25mg/kg，极严重可按25-40mg/kg，分为3-4次应用。肌内注射量1次不超过600mg，超过此量则应静脉给予。静脉滴注前应先将药物用输液稀释，600mg药物应加人不少于100ml:的输液中，至少输注20分钟。一小时内输注的药量不应超过1200mg。
【制剂和规格】
(1)克林霉素磷酸酯注射液：2ml, 0.3g。
(3)盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片：75mg。
林可霉素 Lincomycin
【药品名称】
通用名称：盐酸林可霉素注射液
英文名称：Lincomycin Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Linkemeisu Zhesheye
【成份】
本品的主要成分为盐酸林可霉素
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。
【规格】
按C18H34N2O6S计算（1）2ml：0.6g（2）1ml：0.2g
【用法用量】
肌内注射：成人一日0.6～1.2g，小儿每日按体重10～20mg/kg,分次注射。静脉滴注：一般成人一次0.6g，每8小时或12小时1次，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注1～2小时。小儿每日按体重10～20mg/kg。需注意静脉滴注时每0.6g溶于不少于100ml的溶液中，滴注时间不少于1小时。婴儿小于4周者不用。
【不良反应】
1．胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。2．血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少，再生障碍性贫血罕见。3．过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。4．偶有应用本品引起黄疸的报道。5．快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。6．静脉给药可引起血栓性静脉炎。
【禁忌】
对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。
【注意事项】
1．对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。2．对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。3．下列情况应慎用：(1)肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）。(2)肝功能减退。(3)肾功能严重减退。4．用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。5．为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。6．处理本品所致的假膜性肠炎，轻症患者停药后可能恢复，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者，则应口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效，仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服，成人每日0.5～2.0g,分3～4次服用。7．偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二生感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。8．既往有哮喘或其他过敏史者慎用。9．疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩，虽人类应用时尚无发生问题的报告，但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女也应慎用，如必须采用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
小于1个月的婴儿不宜应用。
【老年用药】
患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。
【药物相互作用】
1．可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2．与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用，本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时，前者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间（至少2小时）3．本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。4．氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示林可霉素与红霉素具拮抗作用，故林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。5．与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。6．本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。7．与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。
【药物过量】
药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如补液等。
【药理毒理】
本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性，如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药。本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。
【药代动力学】
成人肌内注射600mg，30分钟达血药峰浓度(Cmax)。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度25%。蛋白结合率为77%～82%。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2?)为4～6小时，肝、肾功能减退时，t1/2?延长至10～20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄，肌内注射后1.8%～24.8%药物经尿排出,静脉滴注后4.9%～30.3%经尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。
【贮藏】
密闭保存。
十一、抗真菌药
真菌感染的疾病一般可分为浅部真菌病和深部真菌病，其中，浅部真菌病的发病率高于深部真菌病，但后者病情大多严重，常危及生命。近年来随着免疫抑制剂、肾上腺皮质激素、广谱抗菌药等的应用增多，深部真菌病的发病率较以前增高。本节包括氟康唑(口服常释剂型)和制霉素(口服常释剂型)；两者均为广谱抗真菌药，但氟康唑口服吸收良好，可用于治疗各种真菌病；制霉素口服后不吸收，只用于治疗浅部真菌病。
制霉素 Nysfungin
【适应证】
用于治疗消化道念珠菌病。
【注意事项】
孕妇及哺乳期妇女慎用。本品对全身真菌感染无治疗作用。
【禁忌证】
对本品过敏的患者禁用。5岁以下儿童不推荐使用。
【不良反应】
口服较大剂量时可发生腹泻、恶心、呕吐和上腹疼痛等消化道反应，减量或停药后上述症状可迅速消失。
【用法和用量】
口服，①成人一次50万-100万单位，一日3次；②儿童每日按体重5万-10万单位／kg，分3-4次服。
【制剂和规格】
制霉素片：50万单位。
特比奈芬 Terbinafine
【适应证】
(1)毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、断发癣菌、紫色毛癣菌和疣状毛癣菌等)、狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
(2)各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。
(3)皮霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)。
【注意事项】
(1)肝或肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min，或血清肌酐>300μmol/l)者，剂量应减少50%。
(2)口服对花斑癣无效。
(3)孕妇使用需权衡利弊。
(4)口服治疗的母亲不应哺乳。
(5)使用过程中如出现不良反应症状，应停止用药；
(6)软膏、凝胶及擦剂仅供局部皮肤使用皮肤涂敷后,可不必包扎。不宜用于开放性伤口，不能用于眼内，避免接触鼻、口腔及其他黏膜。
(7)软膏、凝胶及擦剂连续用药一个疗程后，如症状未改善，应向医师咨询。
【禁忌证】
对特比萘芬或萘替芬及本品制剂中其他成分过敏者禁用。
【不良反应】
①最常见：胃肠道症状(胀满感，食欲减退，恶心，轻度腹痛及腹泻)或轻型的皮肤反应(皮疹，荨麻疹等)。
②个别严重的有皮肤反应病例(如Stevens Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症)。
③罕见味觉改变，于停药后几周内可恢复。
④极个别病例发生肝胆功能不全。
⑤极个别患者发生中性白细胞减少。
【用法用量】
口服：成人一次0.125g～0.25g，一日1次。种种感染的疗程：①手足癣[指(趾)间型和跖型]，2～6周；②体癣、股癣、2～4周；③皮肤念珠菌病，2～4周。头发和头皮感染(头癣)，4周。甲癣：绝大多数患者疗程为6周～3个月，其中年轻患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除拇指(趾)甲外，小于3个月的治疗可能已足够。在其它病例中，疗程通常只需3个月。某些患者，特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。在第1周治疗中见到的甲生长缓慢的患者，其疗程可能需超过3个月。
局部外用：适量涂敷患处及其周围，一日2次。体、股癣连续用药2～4周；手、足癣，花斑癣连续用药4～6周。
【制剂与规格】
盐酸特比萘芬片：0.25g。
十二、抗病毒药
按对不同病毒的作用，抗病毒药可分为两大类：抗非逆转录病毒药和抗逆转录病毒药。前者多用于治疗一般的病毒感染(如流行性感冒、传染性肝炎、疱疹等)，而后者多用于治疗艾滋病。本章包括抗非逆转录病毒药的阿苷洛韦(口服常释剂型)和利巴韦林(口服常释剂型、颗粒剂、注射剂)以及抗艾滋病用药。阿苷洛韦的抗病毒谱较窄，只抑制DNA型病毒；而利巴韦林为广谱抗病毒药，还可抑制RNA型病毒。
利巴韦林 Ribavirin
【适应证】
用于腺病毒性肺炎的早期治疗，呼吸道合胞病毒性肺炎与支气管炎，流行性出血热和拉沙热的预防和治疗，皮肤疱疹病毒感染，与干扰素a-2b合用治疗慢性丙型肝炎。
【注意事项】
(1)严重贫血患者、肝功能异常者慎用。
(2)用药期间应定期监测血常规、肝功能及促甲状腺激素。
(3)静脉滴注用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成每毫升含利巴韦林lmg的溶液。
【禁忌证】
对本品过敏者、心脏病患者、严重肾功能不全、孕妇禁用。
【不良反应】
最主要的毒性是溶血红蛋白，其他常见疲倦、乏力、胸痛、发热、流感症状。也可出现低血压，伴有贫血的患者可引起心肌损害。少见胃痛、恶心、呕吐、便秘、消化不良等消化道症状。
【用法和用量】
(1)口服：一日0.8-1g，分3-4次服用，连服7日。(2)肌内注射或静脉滴注：一日10-15mg/kg，分2次。缓慢静脉滴注。
【制剂和规格】
利巴韦林注射液：lml,100mg。
阿昔洛韦 Acyclovir
【适应证】
单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
免疫缺陷者水痘的治疗。
【注意事项】
肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。用药前或用药期间应检查肾功能。
免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症（TT；/HUS），并可导致死亡。
急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。
目前尚无带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。
水痘：对于健康儿童而言，水痘为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作24小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。
本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒。对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患者，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。
静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。
静脉滴注后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。
一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复补给一次剂量。
肥胖患者的剂量应按标准体重计算。需要剂量调整时，可根据肌酐清除率调整。
对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。
本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。
病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其它问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。
【禁忌证】
对阿昔洛韦过敏者禁用。
【不良反应】
常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。
少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少性紫癜、胆固醇及三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。
本品上市后临床还观察到的不良反应有：
消化系统：包括胃肠道痉挛、腹泻、厌食等等。
全身过敏性：包括发热、头痛、血管神经性水肿、皮疹、外周红肿等。
中枢系统：包括头痛、过度兴奋、易激惹、谵妄、共济失调、昏迷、意识模糊、头昏、眩晕、头痛、幻觉、局部神经麻痹、震颤、嗜睡等。这些症状可能较显著，尤其是在老年人。
血液及淋巴系统：包括贫血、白血球及血小板减少、淋巴结病、脉管炎、DIC、溶血症等。
肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
皮肤：秃发、光敏性皮疹、痛痒症、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死、风疹、多形性红斑等。
特殊感觉：视觉异常。
【用法与用量】
仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。
成人常用量：
重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。
单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。每8小时不超过20mg/kg。
小儿常用量：
重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2， 一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。
单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
药液的配制：取本品一支0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。配制后的溶液应在12小时内使用，冰箱内放置会产生沉淀。
本品不可用含苯甲醇的稀释液稀释。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
【制剂与规格】
注射用阿昔洛韦：0.25g。
阿昔洛韦乳膏
奥司他韦 Oseltamivir
【适应证】
(1)成人以及1岁和1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。
(2)成人以及13岁和13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
【注意事项】
(1)尚无证据显示对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。
(2)对1岁以下儿童治疗流感、对13岁以下儿童预防流感、在健康状况差或不稳定必须入院的患者、在免疫抑制的患者以及并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者治疗流感的安全性和有效性尚不确定。
(3)奥司他韦不能取代流感疫苗；其使用不应影响每年接种流感疫苗；只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑用于治疗和预防。
(4)对肌酐清除率在10～30ml/min的患者，用于治疗和预防的推荐剂量应做调整。不推荐用于肌酐清除率小于10ml/min的患者，和严重肾衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者。
(5)妊娠和哺乳期妇女服只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用。
(6)应对患者自我伤害和谵妄事件进行密切监测。
【禁忌证】
对奥司他韦及制剂中任何成分过敏者。
【不良反应】
极少见发红、皮疹、皮炎和大疱疹、肝炎和AST及ALT升高、胰腺炎、血管性水肿、喉部水肿、支气管痉挛、面部水肿、嗜酸粒细胞升高、白细胞下降和血尿。
【用法和用量】
口服：在流感症状开始的第一天或第二天开始治疗。
(1)成人和青少年(13岁以上)：一次75mg，一日2次，共5天。
(2)儿童(1岁以上)：①体重≤15kg，一次30mg，一日2次，共5天；②体重＞15～23kg，一次45mg，一日2次，共5天；③体重＞23～40kg，一次60mg，一日2次，共5天；④体重＞40kg，一次75mg，一日2次，共5天。
预防：在密切接触后2天内开始用药；或流感季节时预防流感；一次75mg，一日1次，至少7天。有数据表明连用药物6周安全有效。服药期间一直具有预防作用。
肾功能不全患者剂量的调整：①治疗：对肌酐清除率为10～30ml/min，一次75mg，一日1次，共5天。用于肌酐清除率小于10 ml/min者和严重肾衰竭、需定期进行血液透析或持续腹膜透析的患者。无肾衰竭儿童的用药剂量资料。
②预防：对肌酐清除率为10～30ml/min者，一次75mg隔日1次；或一日30mg。不推荐用于终末期肾衰竭的患者，包括慢性定期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于10ml/min的患者。
【制剂与规格】
磷酸奥司他韦胶囊：75mg。磷酸奥司他韦颗粒：15mg。
盐酸吗啉胍
【药品名称】
通用名称：盐酸吗啉胍片
英文名称：Moroxydine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Malingua Pian
【成份】
本品主要成份为盐酸吗啉胍，化学名称为：N-N-（2-胍基-乙亚氨基）-吗啉盐酸盐。
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
用于流感病毒及疱疹病毒感染．
【用法用量】
口服。 成人：一次0.2g，一日3～4次。小儿：按体重一日10mg/kg，分3次服用。
【不良反应】
可引起出汗、食欲不振及低血糖等反应。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
本品性状发生改变禁止使用。
【药理毒理】
本品能抑制病毒的DNA和RNA聚合酶，从而抑制病毒繁殖。在人胚肾细胞上， l％浓度对DNA病毒（腺病毒，疱疹病毒）和RNA病毒（埃可病毒）都有明显抑制作用，对病毒增殖周期各个阶段均有抑制作用。对游离病毒颗粒无直接作用。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【有效期】
暂定 24个月
炎琥宁 Glycyrrhizinate
【药理毒理】
1．药理
本品系穿心连提取物经酯化、脱水、成盐精制而成。能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿，能特异性地兴奋垂体－肾上腺皮质功能，促进ACTH释放，增加垂体前叶中ACTH的生物合成；体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用。动物实验有抗早、中孕作用。
2．毒理
本品静注和腹腔注射LD50分别为600±20 mg/kg和675±30 mg/kg。给大白鼠腹腔注射本品，剂量分别为36和84mg/kg,每日一次，连续10日，结果在上述剂量下本品对动物生长、食欲、毛色、活动、肝肾功及主要脏器病检等均无明显影响，是安全的。
【适应证】
适用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。
【注意事项】
1、本品需输液前新鲜配制，药物性状发生改变时禁用。
2、本品忌与酸、碱性或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧化剂的药物配伍，如维生素B6注射液，葡萄糖酸钙注射液、氨茶碱、氨基糖甙类、喹诺酮类药物。
3、在使用过程中如有发热、气短现象，应立即停止用药。
4、一但出现过敏性休克表现，立即采取相应的急救措施。
5、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
6、同时使用其他药品，请告知医生。
7、请放置于儿童不能触及的地方。
【禁忌证】
1．对本品过敏者禁用。
2．孕妇禁用。
【不良反应】
炎琥宁临床应用偶见皮疹等过敏反应或类热原样反应。
炎琥宁与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质，文献报道穿琥宁上市后观察到的不良反应有：
1、过敏反应 可表现为皮疹、瘙痒、斑丘疹、严重甚至呼吸困难、水肿、过敏性休克，多在首次用药出现；
2、消化道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻，也有肝功能损害报道；
3、血液系统反应可见白细胞减少，血小板减少，紫癜等；
4、致热原样反应寒战、高热、甚至头晕、胸闷、心悸、心动过速、血压下降等。
【用法与用量】
临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
1、肌肉注射，一次40～80mg 一日1～2次。
2、静脉滴注，用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释后滴注，一日0.16～0.4g 一日1～2次。小儿酌减或遵医嘱。
【制剂与规格】
注射用炎琥宁：80mg。